申请/专利权人：明尼苏达大学董事会

申请日：2022-05-03

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881674A

主分类号：C07D405/04

分类号：C07D405/04;A61K31/4025;A61P15/16

优先权：["20210504 US 63/184,014","20220208 US 63/307,943","20220401 US 63/326,524"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药，其中R1‑R6具有说明书中所述的值中的任何值；以及包含式I的化合物的组合物。所述化合物可用作避孕剂。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1是H、C1-C3烷基或卤代C1-C3烷基；R2是H、C1-C3烷基或卤代C1-C3烷基；R3是C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基或5-10元杂芳基C1-C3烷基，其中任何C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基和5-10元杂芳基C1-C3烷基任选被一个或多个独立地选自卤代、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧基羰基、-NRaRb和-C＝ONRcRd的基团取代，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基和C1-C6烷氧基羰基任选被一个或多个独立地选自卤代的基团取代；R4是C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基或5-10元杂芳基C1-C3烷基，其中任何C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基和5-10元杂芳基C1-C3烷基被羧基取代，并且进一步任选被一个或多个独立地选自卤代、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧基羰基、-NReRf和-C＝ONRgRh的基团取代，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基和C1-C6烷氧基羰基任选被一个或多个独立地选自卤代的基团取代；R5是H、C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基、卤代或卤代C1-C3烷基；R6是H、C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基、卤代或卤代C1-C3烷基；每个Ra和Rb独立地选自由H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基和C3-C6环烷基C1-C6烷基组成的组；或者Ra和Rb与它们所附接的氮一起形成氮丙啶子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代、哌嗪子基、吡咯烷子基或哌啶子基环，所述环任选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基的基团取代；每个Rc和Rd独立地选自由H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基和C3-C6环烷基C1-C6烷基组成的组；或者Rc和Rd与它们所附接的氮一起形成氮丙啶子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代、哌嗪子基、吡咯烷子基或哌啶子基环，所述环任选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基的基团取代；每个Re和Rf独立地选自由H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基和C3-C6环烷基C1-C6烷基组成的组；或者Re和Rf与它们所附接的氮一起形成氮丙啶子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代、哌嗪子基、吡咯烷子基或哌啶子基环，所述环任选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基的基团取代；且每个Rg和Rh独立地选自由H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基和C3-C6环烷基C1-C6烷基组成的组；或者Rg和Rh与它们所附接的氮一起形成氮丙啶子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代、哌嗪子基、吡咯烷子基或哌啶子基环，所述环任选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基的基团取代。

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