申请/专利权人：北京四环制药有限公司;吉林四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司

申请日：2020-04-04

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN113248450B

主分类号：C07D241/24

分类号：C07D241/24

优先权：["20200207 CN 2020100825673"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2023.01.10#实质审查的生效;2021.08.13#公开

摘要：本发明涉及一种法匹拉韦的制备方法，该方法包括下述步骤：3,6‑二氟‑2‑氰基吡嗪在碱性条件下，在40℃‑70℃温度下反应制备得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪；然后基本上不作处理用于下一步反应，在45℃‑65℃下，与无机碱和过氧化氢反应制备得到法匹拉韦。本发明制备方法避免使用易制毒管制试剂或危险制剂，减少生产中危险因素，并具有操作简便、产率高、制得产品纯度高、安全环保、成本低、适合工业化生产等优点。

主权项：1.一种法匹拉韦的制备方法，该方法包括下述步骤： 其中，所述步骤1中，3,6-二氟-2-氰基吡嗪在醋酸钠存在条件下，在二甲基亚砜和水混合溶剂中，于40℃-70℃温度下发生反应，所述3,6-二氟-2-氰基吡嗪:醋酸钠的摩尔比为1:1-1:5，并且，在步骤1反应完成后，步骤2发生反应前，反应液仅进行过滤操作，所述步骤2中，将氢氧化钠和过氧化氢加入到步骤1得到的反应液中，于40℃-70℃温度下反应，反应完成后，降温，调pH至3.0-4.0，所述3,6-二氟-2-氰基吡嗪:氢氧化钠摩尔比为1:1-1:5。

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权利要求：

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