申请/专利权人：中山大学

申请日：2022-10-19

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN115925746B

主分类号：C07F9/6561

分类号：C07F9/6561;C09K23/14;C09K23/18;C09K23/32;A61K9/107;A61K41/00;A61K49/06;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2023.04.25#实质审查的生效;2023.04.07#公开

摘要：本发明属于医药化学技术领域，涉及生物医学中的新型诊疗剂、生化检测及催化技术领域，具体涉及一种基于卟啉的可还原裂解的含氟表面活性剂及其制备与应用。本发明以卟啉为基元材料，通过具有氧化还原裂解的二硫键连接含氟两性离子基团，制备一种可还原裂解的含氟表面活性光敏剂。由于其两亲性，该含氟表面活性光敏剂在水溶液中可自组装成具有热力学稳定性的胶束。该含氟表面活性光敏剂的二硫键结构可智能响应谷胱甘肽；同时具有较好的产生单线态氧的能力，能有效应用于光动力治疗；兼有19FMRI成像介导效果，也可应用于19FMRI引导的光动力治疗。该基于卟啉的可还原降解的含氟表面活性剂可应用于肿瘤诊疗、检测及催化等领域，具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种基于卟啉的含氟表面活性剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、化合物1单羟基卟啉的合成：在惰性气体氛围下，将苯甲醛和对羟基苯甲醛加入到溶剂中，100-150℃下搅拌2-10小时后再加入吡咯，继续在110-150℃下搅拌反应2-10小时，反应后除去溶剂，再加入甲醇，收集沉淀物、分离、干燥后即得；S2、化合物2二硫吡啶醇的合成：在惰性气体氛围下，将二硫二吡啶和巯基乙醇在有机溶剂中常温搅拌反应1-4小时，反应后经洗涤、干燥、层析分离即得；S3、化合物3对硝基苯基二硫吡啶酯的合成：在惰性气体氛围下，将化合物2二硫吡啶醇和4-二甲氨基吡啶加入到有机溶剂中，降温到0-10℃后再加入对硝基苯基氯甲酸酯，然后室温搅拌反应12-48小时，反应后经层析分离、干燥即得；S4、化合物4二硫吡啶酯基卟啉的合成：在惰性气体氛围下，将化合物1单羟基卟啉、化合物3对硝基苯基二硫吡啶酯和4-二甲氨基吡啶加入到有机溶剂中，30-60℃冷凝回流反应6-48小时，反应后经层析分离、干燥即得；S5、化合物5二硫吡啶酯基锌卟啉的合成：在惰性气体氛围下，将化合物4二硫吡啶酯基卟啉和无水醋酸锌加入到有机溶剂中，室温反应4-24小时，反应后经层析分离、干燥即得；S6、化合物6叔氨基锌卟啉的合成：在惰性气体氛围下，将化合物5二硫吡啶酯基锌卟啉和3-二甲基氨基-1-丙硫醇于有机溶剂中室温搅拌反应1-12小时，反应后经层析分离即得；S7、化合物7三氟磷酸乙烯酯或化合物8六氟磷酸乙烯酯的合成：在不含水和氧的氛围下，将环氯磷酸乙烯酯和3,3,3-三氟丙-1-醇或1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇溶于有机溶剂中，冰浴30-60分钟后在室温下搅拌反应1-6小时，反应后经洗涤、干燥即得；S8、基于卟啉的三氟或六氟表面活性剂的合成：在不含水和氧的惰性气体氛围下，将化合物6叔氨基锌卟啉和化合物7-三氟磷酸乙烯酯或化合物8六氟磷酸乙烯酯溶解于有机溶剂中，然后在60-120℃下反应24-96小时，反应后经萃取、层析分离即得。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 一种基于卟啉的可还原降解的含氟表面活性剂及其制备与应用

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