申请/专利权人：南昌航空大学

申请日：2024-01-05

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886759A

主分类号：C07D239/22

分类号：C07D239/22;C07D409/06;C07F17/02;C07J43/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明首次报道了一个新的自由基介导的[3+2+1]环化α‑多氟甲基烯烃，包括α‑三氟甲基1,3‑烯，包括α‑二氟甲基1,3‑烯和α‑三氟甲基1,3‑二烯和常见的2‑芳基‑2‑三氟甲基烯烃等，芳基异氰酸酯通过XAT激活C‑F，产生高价值的单氟3,4‑二氢嘧啶‑21H‑酮。该方法通过碱基介导的有机溶剂例如DMFRradical＝‑1.95Vvs.SCE与碱例如Na2CO3的热化学裂解生成氨基甲酸甲基自由基，α‑聚氟甲基烯烃与氨基甲酸甲基自由基的氟原子转移形成多氟甲基自由基，进行环化和氟消除级联反应，为α‑三氟甲基烯烃Csp3‑F直接功能化提供了一条全新的合成途径。

主权项：1.一种α-三氟甲基烯烃Csp3-F直接功能化的方法，其特征在于，惰性气氛下，在碱和有机溶剂存在的条件下，加热使得α-多氟甲基烯烃与异氰酸酯[3+2+1]环化，生成单氟化3,4-二氢嘧啶-21H-酮，其反应方程式如式1所示： 式中，R1选自苯基、取代苯基、含取代基的烯基或含取代基的炔基中的一种；R2选自氢或氟；Ar1和Ar2独立地为取代苯基，取代基的位置和个数不限，Ar1和Ar2相同或不同。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南昌航空大学 一种α-三氟甲基烯烃C(sp3)-F直接功能化的方法

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