申请/专利权人：南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司;南京一诺医药科技有限公司

申请日：2023-01-31

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN116139088B

主分类号：A61K9/14

分类号：A61K9/14;A61K31/519;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/04;A61P15/10;A61P11/00;A61P9/12;A61P9/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2023.06.09#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明涉及一种含有枸橼酸西地那非的干混悬剂及其制备方法，其中，活性组分枸橼酸西地那非为无水物，采用气流粉碎过筛粉碎，原料粒径控制范围为：D10＜5μm，D50＜10μm，D90＜20μm，主成分经与部分山梨醇混合、粘合剂羟丙纤维素制粒，包衣剂乙基纤维素包衣后制备含有枸橼酸西地那非的包衣颗粒，再与其他辅料混合制成的干混悬剂，解决了活性组分味苦的问题，具有良好的溶出效果、稳定性、掩味效果和顺应性，口感清爽微甜、色泽亮白，快速溶出、溶出完全、质量稳定、生物利用度高。采用本发明的方法制备的干混悬剂，有关物质含量低，稳定性好，制备方法简单，可操作性强。

主权项：1.一种含有枸橼酸西地那非的干混悬剂，其特征在于，每100瓶制剂单位量的干混悬剂由以下组分制成：活性组分枸橼酸西地那非157.0g，山梨醇I1570.0g，羟丙纤维素20.0g，乙基纤维素20.0g，山梨醇II1190.0g，黄原胶40.0g，无水枸橼酸80.0g，枸橼酸钠42.0g，二氧化钛24.0g，胶态二氧化硅32.0g，苯甲酸钠12.0g，三氯蔗糖24.0g和香精16.0g；其制备方法如下：（1）预处理：将活性组分采用气流粉碎处理，粉碎压力为0.4MPa~0.5MPa，粒径为：D10=4.18μm，D50=11.34μm，D90=19.54μm；胶态二氧化硅过40目不锈钢筛网，枸橼酸钠、苯甲酸钠用万能粉碎机粉碎后再过80目筛，其余辅料均过60目不锈钢筛；其中，山梨醇分为两部分使用，其中第一部分山梨醇I，另一部分山梨醇II；（2）粘合剂溶液的配制：将羟丙纤维素加入至无水乙醇中，搅拌溶解，制成含8%羟丙纤维素的无水乙醇溶液，作为粘合剂溶液；（3）包衣液的配制：将乙基纤维素加入至无水乙醇中，搅拌溶解，制成含10%乙基纤维素的无水乙醇溶液，作为包衣液；（4）制粒：将活性组分枸橼酸西地那非与山梨醇I在流化床中混合均匀，采用步骤（2）中所得粘合剂溶液进行喷雾干燥制粒，参数条件设置如下：制粒温度为：50℃；雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风机风量100~200m3h；制粒后进行干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重＜1%；（5）干燥和包衣：步骤（4）中干燥后的颗粒投入流化床中，加入步骤（3）中所得包衣液进行包衣，参数条件设置如下：包衣温度为：50℃；雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风机风量100~200m3h；包衣后进行干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重＜1%，制成含有枸橼酸西地那非的包衣颗粒；（6）总混：将干燥后的含有枸橼酸西地那非的包衣颗粒与山梨醇II混合，设置混合转速20rpm，混合15min；再与黄原胶、无水枸橼酸、枸橼酸钠、二氧化钛、胶态二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖和香精混合均匀，设置混合转速20rpm，混合15min，即得干混悬剂，灌装：32.27g瓶。

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