申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

申请日：2020-12-11

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN114650845B

主分类号：A61K47/68

分类号：A61K47/68;A61K39/395;A61K31/4745;A61P35/00

优先权：["20191212 CN 2019112730417","20200930 CN 2020110605133"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.07.08#实质审查的生效;2022.06.21#公开

摘要：抗密蛋白抗体药物偶联物及其医药用途。具体而言，涉及通式Pc‑L‑Y‑D所示的配体‑药物偶联物，其中Pc为抗Claudin18.2抗体或其抗原结合片段，L、Y和n如说明书中所定义。

主权项：1.一种通式Pc-L-Y-D所示的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐： 其中：Y为-O-CRaRbm-CR1R2-CO-；Ra和Rb相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素或C1-6烷基；R1为C1-6卤代烷基或C3-6环烷基；R2选自氢原子、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基；或者，R1和R2与其相连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；m为0或1；n为1至10；L为接头单元，结构如-L1-L2-L3-L4-所示，L1为s1为2至8的整数；L2为化学键；L3为四肽残基；L4为-NR5CR6R7t-，R5、R6或R7相同或不同，且各自独立地为氢原子或C1-6烷基，t为1或2；其中L1端与Pc相连，L4端与Y相连；Pc为抗Claudin18.2抗体或其抗原结合片段，其中所述抗Claudin18.2抗体或其抗原结合片段包含重链可变区和轻链可变区，其中：iii所述重链可变区包含序列分别如SEQIDNO：9、SEQIDNO：10和SEQIDNO：11所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区包含序列分别如SEQIDNO：12、SEQIDNO：13和SEQIDNO：14所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3；或iv所述重链可变区包含序列分别如SEQIDNO：15、SEQIDNO：16和SEQIDNO：17所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区包含序列分别如SEQIDNO：18、SEQIDNO：19和SEQIDNO：20所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3。

全文数据：

权利要求：

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