申请/专利权人:南方科技大学坪山生物医药研究院
申请日:2021-12-13
公开(公告)日:2024-04-16
公开(公告)号:CN114105980B
主分类号:C07D471/04
分类号:C07D471/04;C07D471/16
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.16#授权;2022.03.18#实质审查的生效;2022.03.01#公开
摘要:本发明适用于药物合成技术领域,提供了卢美哌隆中间体化合物的制备方法及卢美哌隆中间体化合物;本发明利用Ir‑ZhaoPhos不对称氢化构建手性化合物2,对映体选择性高、转化效率高SC=5000‑10000,收率高,反应条件温和,有利于降低成本;通过对所得手性化合物2a进行进一步的衍生化,苯环溴化处理、铜催化C‑N偶联、脱溴、酰胺还原得到卢美哌隆关键中间体7,而由化合物2b、2c、2d合成卢美哌隆关键中间体7不包含溴化和脱溴步骤,经济环保。
主权项:1.卢美哌隆中间体化合物2的制备方法,其特征在于,包括:在化合物1中加入酸添加剂、反应溶剂以及催化剂,于反应温度为0~50℃以及氢气压力为0.1~8.0Mpa的条件下进行Ir-ZhaoPhos催化不对称氢化处理,得到手性化合物2,反应如下: 所述R为H、F、Cl、Br中的一种;其中,所述酸添加剂为对甲苯磺酸、甲磺酸、盐酸、硫酸、D-樟脑磺酸、L-樟脑磺酸、D-酒石酸、L-酒石酸中的一种;所述反应溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、1,4-二氧六环、甲苯中的一种;所述催化剂为Ir-ZhaoPhos,金属前体为[IrCODCl]2、IrCOD2BF4中的一种,配体为S,RFc-ZhaoPhos。
全文数据:
权利要求:
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