申请/专利权人:复旦大学
申请日:2022-03-02
公开(公告)日:2024-04-16
公开(公告)号:CN116731005B
主分类号:C07D417/14
分类号:C07D417/14;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/06;A61P17/14;A61P25/28;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61K31/4725
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.16#授权;2023.09.29#实质审查的生效;2023.09.12#公开
摘要:本发明提供一种PCSK9小分子蛋白降解剂及其制备方法,所述PCSK9小分子抑制剂为如下式化学结构通式I的四氢异喹啉类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:这类化合物具有降解PCSK9或降解LC3的作用,可用于制备预防或治疗与抑制PCSK9或LC3活性相关的疾病的药物。
主权项:1.一种PCSK9小分子蛋白降解剂,其特征在于,为如下式化学结构通式I的四氢异喹啉类化合物或其药学上可接受的盐: 其中,连接基团A为:C1-C20的烷基链、醚链、氧杂链;R1、R2、R3以及R4独立地选自氢、卤素;R5独立地选自氢、甲氧基、卤素、羟基、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、羧基、氰基、-CO2Me、-CO2Et、-N3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基;R6独立地选自甲基;R7独立地选自以下结构: 或者基团B为: 其中R8、R9以及R10独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、羧基、氰基、-CO2Me、-CO2Et、-CH3、-Et、-N3;X为NH、S、O。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 复旦大学 一种PCSK9小分子蛋白降解剂及其制备方法和应用
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