申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2024-03-15

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903050A

主分类号：C07D215/22

分类号：C07D215/22;C07C53/126;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/00;A61K31/496

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明公开了一种阿立哌唑共晶及其药物组合物和应用，该共晶及其微纳米制剂通过合理设计脂肪酸的烷烃链长以及颗粒粒径，能够精确调控药物在体内外的释放行为，提供了一种新的调控策略。与原研阿立哌唑一水合物纳米制剂相比，短期内血药浓度更优，避免了现有临床用药中需额外口服药物的弊端；并且生物利用度和缓释效果与原研制剂趋近一致，安全有效。此外，共晶晶型稳定，制剂过程未发生转晶，制剂物理稳定性良好，利于实现工业化生产。

主权项：1.一种阿立哌唑共晶，其特征在于，由阿立哌唑与脂肪酸配体形成，所述的脂肪酸结构通式为CnH2nO2，其中n选自18~24的整数；所述阿立哌唑共晶的熔点y与n满足以下方程：y=0.96n+72.47。

全文数据：

权利要求：

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