申请/专利权人：康奈尔大学;三机构治疗发现研究所公司

申请日：2022-04-27

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117915918A

主分类号：A61K31/506

分类号：A61K31/506;C07D403/14;C07D403/04;C07D239/28

优先权：["20210428 US 63/180,876"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本文提供了可溶性腺苷酸环化酶sAC抑制剂及其用途。一方面，本文提供了式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、共晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药，及其药物组合物。本文提供的化合物是可溶性腺苷酸环化酶sAC抑制剂，因此可用于治疗和或预防各种疾病和病症例如眼部病症例如眼压低、肝脏疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎NASH、炎性疾病、自身免疫性疾病例如，银屑病。本文提供的化合物还可用作避孕剂例如，用于男性和女性避孕。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中：G为卤素、-CN、任选取代的烷基、或任选取代的酰基；R1为氢、卤素、任选取代的烷基、或任选取代的酰基；A为任选取代的包含至少1个氮原子的单环杂芳基环；Y为键、任选取代的亚烷基、任选取代的亚杂烷基、-O-、-NRN-、-S-、-S＝O-、或-SO2-；R3为任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基；RN1的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氮保护基，或任选地两个RN1与插入原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；条件是当G不是卤素时，-A-Y-R3具有下式：其中：R2A和R2B独立地为氢、卤素、-CN、-N3、-NO2、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的酰基、-ORO、-NRN2、-SRS、或-Y-R3；条件是R2A和R2B之一为-Y-R3；RN2为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氮保护基；RN的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氮保护基，或任选地两个RN与插入原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；RO的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氧保护基；和RS的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或硫保护基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 康奈尔大学;三机构治疗发现研究所公司 可溶性腺苷酸环化酶(sAC)抑制剂及其用途

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