申请/专利权人：上海现代哈森(商丘)药业有限公司;商丘市产品质量检验检测研究中心

申请日：2024-01-16

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903121A

主分类号：C07D405/06

分类号：C07D405/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种中间体顺式伊曲康唑活性酯的合成方法，其以三唑酮为原料，与环氧丙醇或甘油缩合得到顺‑2‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基甲基‑2‑2,4‑二氯苯基‑1,3‑二氧环戊‑4‑基甲醇，再与磺酰氯反应得到磺酸2‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基甲基‑2‑2,4‑二氯苯基‑1,3‑二氧环戊‑4‑基甲酯（伊曲康唑活性酯）。与现有方法相比，该方法具有原料易得、生产成本低、合成步骤少等特点，具有工业生产价值。

主权项：1.一种伊曲康唑活性酯的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1）惰性气体氛围下，化合物2三唑酮与化合物3-a甘油或化合物3-b环氧丙醇在酸性环境及溶剂作用下进行缩酮反应，获得化合物4中间体二氧环戊醇；2）化合物4中间体二氧环戊醇与化合物5-a对甲苯磺酰氯或化合物5-b甲磺酰氯在碱性环境以及催化剂和溶剂存在条件下反应，生成相应的伊曲康唑活性酯1-a、1-b；合成路线如下所示： 。

全文数据：

权利要求：

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