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【发明公布】一种靶向CD36抑制剂的制药应用_中国药科大学_202410083213.9 

申请/专利权人:中国药科大学

申请日:2024-01-19

公开(公告)日:2024-04-19

公开(公告)号:CN117899077A

主分类号:A61K31/433

分类号:A61K31/433;A61K31/428;A61K31/438;A61K31/497;A61K31/4155;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要:本发明公开了一种靶向CD36抑制剂的制药应用。本发明基于CD36蛋白结构通过VirtualFlow虚拟药物筛选平台,从药物靶点库中筛选出评分在前100的小分子进行实筛,筛选抑制CD36蛋白功能的活性小分子,并且通过抑制oxLDL摄取水平来表征CD36的活性小分子的有效性。在活性小分子中筛选出包括F449‑4678在内的6个潜在活性化合物。通过MST小分子与蛋白binding亲和力测试,Dil‑oxLDL流式检测小分子抑制剂的IC50,CCK‑8检测细胞增殖;另外,通过LLC‑LUC移植瘤小鼠上验证,小鼠给予活性小分子能有效地抑制肿瘤的生长,进而达到抗肿瘤的作用。

主权项:1.如下所示的任意一种化合物在制备靶向CD36抑制剂中的应用,

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 一种靶向CD36抑制剂的制药应用

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