申请/专利权人：瑟拉斯有限公司;雷多思生物医学研究有限公司;劳伦斯利弗莫尔国家安全有限公司

申请日：2022-07-22

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117916238A

主分类号：C07D417/04

分类号：C07D417/04;A61P35/00;A61K31/517;C07D487/04;C07D471/06;C07D409/14;C07D403/14;C07D417/14

优先权：["20210723 US 63/225,407","20220408 US 63/329,237"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.19#公开

摘要：本文提供了化合物或其盐、酯、互变异构体、前药、两性离子形式或立体异构体，以及包含它们的药物组合物。本文还提供了使用它们调节例如抑制KRAS例如具有G12C突变的KRAS以及治疗有需要的受试者的诸如癌症等疾病或病症的方法。

主权项：1.一种由式IA表示的化合物: 或其盐例如药学上可接受的盐，其中：R1选自以及-OR8；R2选自H、C1-6烷基以及3-6元碳环，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；R3选自C1-6烷基和4-6元杂环，其中所述C1-6烷基用-NR12E取代，并且其中所述杂环用一个或多个E和0-4个R10取代，任选地其中两个R10基团与其所连接的一个或多个原子一起形成3-6元碳环；或R2和R3与其所连接的原子一起形成用一个或多个E和0-4个R11取代的4-8元杂环，任选地其中两个R11基团与其所连接的一个或多个原子一起形成3-6元碳环或杂环；R4选自H、-OR12以及C1-6烷基，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；R5选自H、-CN、卤素、C1-6烷基、-OR12、3-6元碳环、5-6元杂芳基、苯基以及3-6元杂环，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代，并且其中任一碳环、杂芳基、苯基或杂环未取代或用一个或多个R14取代；R6为用一个或多个R15取代的二环杂芳基；R7选自卤素、-OR12、-CN以及H；R8选自H和C1-6烷基，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；每个R10独立地选自C1-6烷基和卤素，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R20取代；每个R11独立地选自C1-6烷基，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R20取代；每个R12独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基以及H，其中任一C1-6烷基或C2-6烯基未取代或用一个或多个R13取代；每个R13独立地选自-OR22、-CN、-NR222以及卤素；每个R14独立地选自卤素、-CN、-NR122以及C1-6烷基，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；每个R15独立地选自卤素、-NR122、-NR12COC1-6烷基、-CN、-OR12以及C1-6烷基，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；每个R20独立地选自-OH、-OC1-6烷基、-CN、-NH2、-NHC1-6烷基以及卤素；每个R22独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基以及H；R27为包括一个或多个选自N、O以及S的杂原子的3-6元杂环，其中所述杂环未取代或用一个或多个R28取代；每个R28独立地选自C1-6烷基和卤素；每个E独立地选自 以及-CN；Ra和Rb各自独立地选自卤素、C1-6烷基、-OR12以及H，其中任一C1-6烷基未取代或用一个或多个R13取代；Rc选自卤素、C1-6烷基以及H；每个Rd和Re独立地选自卤素、C1-6烷基以及H；并且每个Rf独立地选自C1-6烷基和H。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 瑟拉斯有限公司;雷多思生物医学研究有限公司;劳伦斯利弗莫尔国家安全有限公司 用于抑制RAS的组合物和方法

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