申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

申请日：2020-08-14

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN113767103B

主分类号：C07D471/10

分类号：C07D471/10;C07D519/00;C07D491/20;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20190815 CN 2019107569656"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2021.12.24#实质审查的生效;2021.12.07#公开

摘要：一类螺环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式1所示的化合物及其制备方法，以及式1化合物及其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在抗肿瘤等Ras相关疾病的药物制备中的用途。

主权项：1.一种结构如通式1所示的化合物或其各光学异构体、药学上可接受的盐： 式1中：L为化学键或NH；-A-L-E为：其中，n为1或2，R2为H、CN、C1-C3烷基、卤素取代C1-C3烷基或氰基取代C1-C3烷基；R1为：其中R6和R7独立地为H、卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基； 表示V和Z之间为单键或双键，当Z为CO，且V为时，V和Z之间为单键连接；或，当V为N，且Z为时，V和Z之间为双键连接；Ra、Rb、Rc和Rd均为H，Re和Rf和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；或，Rc、Rd、Re和Rf均为H，Ra和Rb和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；或，Ra、Rb、Re和Rf均为H时，Rc和Rd和它们相连的碳原子形成C3-C6环烷基或C4-C6杂环；和E为：其中，R4为H、F、CF3、OMe或-CH2OMe，R5为H、Me、Et、CN、-CONH2、-CH2F、-CHF2、CF3、-CH2OH、CH2OMe、其中，Y为化学键或C1-C6亚烷基；R3为：其中n为1、2或3，R8和R9独立地为H、卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基，R10为C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基烷基、C1-C3烷氧基烷基、卤素取代C1-C3烷基、卤素取代C3-C6环烷基或所述式1所示的化合物不为

全文数据：

权利要求：

百度查询： 微境生物医药科技(上海)有限公司 新型螺环类K-Ras G12C抑制剂

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD