申请/专利权人：复旦大学

申请日：2022-02-27

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN114634496B

主分类号：C07D413/12

分类号：C07D413/12;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.07.05#实质审查的生效;2022.06.17#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种芳甲叉基‑吲哚酮‑3‑取代噻唑烷‑酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理、多位点结合模型及PARP14抑制剂的结构特征，结合PARP14酶活性位点的特点，设计合成与之适配的芳甲叉基‑吲哚酮‑3‑取代噻唑烷‑酮类衍生物；本发明还包含其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。体外酶活结合热漂移测试研究表明：该化合物对PARP14酶具有良好的抑制活性；有6个化合物在与PARP14靶标相互作用的热漂移实验中的ΔTm均大于3，可认为是强效抑制剂；该类化合物的骨架可成为PARP14抑制剂的潜在先导化合物。

主权项：1.一种含吲哚生物碱杂环取代-1,3-噻唑烷-酮类衍生物，其特征在于，结构通式为下式TM所示： 其中，化合物TM为6种，依次记为TM1，TM2，…，TM6；其与R1，R2的对应关系如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学 吲哚酮取代-1,3-噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和应用

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