申请/专利权人：库拉德夫制药私人有限公司

申请日：2022-08-11

公开（公告）日：2024-05-10

公开（公告）号：CN118019738A

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;A61P3/10;A61P29/00;A61P1/16;C07D413/12;A61K31/53;A61K31/5415

优先权：["20210811 IN 202111036319"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.10#公开

摘要：本发明涉及式I化合物。所述化合物可用于拮抗干扰素基因刺激因子STING蛋白且由此可治疗肝纤维化、脂肪肝病、非酒精性脂肪变性肝炎NASH、肺纤维化、狼疮、败血症、类风湿性关节炎RA、I型糖尿病、婴儿期发病的STING相关血管病变SAVI、艾卡迪‑古特雷斯综合征AGS、家族性冻疮样狼疮FCL、全身性红斑狼疮SLE、视网膜血管病变、神经发炎、全身性发炎反应综合征、胰腺炎、心血管疾病、肾纤维化、中风及年龄相关的黄斑变性AMD。

主权项：1.一种式I化合物， 其中X1为CR1或N；X2为CR2且X3为CR3或N；或X2为N且X3为CR3；X6为C＝O或CR7R8；Z为CR9R10或NR9；X7为S、SO、SO2、O、NR11或CR11R12；A为任选地经取代的C1-C12亚烷基、任选地经取代的C2-C12亚烯基、任选地经取代的C2-C12亚炔基、任选地经取代的C3-C6亚环烷基或任选地经取代的3至6元亚杂环基；n可为0、1或2；R1、R4及R8各自独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3至8元杂环；R9至R12各自独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基；R2及R3中的一个为-A-NR17-CO-NR18-R15，并且当X2为CR2且X3为CR3时，R2及R3中的另一个选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基及任选地经取代的单环或双环3至8元杂环；R5选自由以下组成的群组：H、COOR13、CONR13R14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基、任选地经取代的单环或双环3至8元杂环及L1-L2-R16；R7选自由以下组成的群组：H、卤素、OR13、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基、任选地经取代的单环或双环3至8元杂环及L1-L2-R16；其中R5及R7中的最多一个为-L1-L2-R16；R13及R14各独立地选自由以下组成的群组：H、卤素、OH、CN、COOH、CONH2、NH2、NHCOH、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C1-C6烷基磺酰基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的C1-C6烷氧基、任选地经取代的C1-C6烷氧羰基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基、任选地经取代的单环或双环3至8元杂环、任选地经取代的芳氧基、任选地经取代的杂芳基氧基及任选地经取代的杂环基氧基；L1不存在或为任选地经取代的C1-C6亚烷基、任选地经取代的C2-C6亚烯基、任选地经取代的C2-C6亚炔基、O、S、S＝O、SO2或NR19；L2不存在或为任选地经取代的C1-C6亚烷基、任选地经取代的C2-C6亚烯基、任选地经取代的C2-C6亚炔基、O、S、S＝O、SO2或NR19；R15为H、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基或任选地经取代的单环或双环3至8元杂环；R16为任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基、单环或双环任选地经取代的C6-C12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基或任选地经取代的单环或双环3至8元杂环；并且R17至R19独立地为H、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基或CN；或其药学上可接受的复合物、盐、溶剂化物、互变异构形式或多晶形式。

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