申请/专利权人：上海柏狮生物科技有限公司

申请日：2022-10-31

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN115594613B

主分类号：C07C271/22

分类号：C07C271/22;C07C269/00;C07C247/16;C12P13/02;C07D307/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2023.02.07#实质审查的生效;2023.01.13#公开

摘要：本发明公开了一种依度沙班中间体及其制备方法。依度沙班中间体的结构通式为或其中，R1为OH、烷氧基或N,N‑二烷基类基团，R2为氢、烷氧基羰基或氨基保护基。制备方法为：将与氧化剂进行氧化反应得到式Ⅱ化合物；将式Ⅱ化合物、转氨酶、转氨酶辅酶及磷酸盐缓冲溶液混合进行酶催化反应或进一步经过胺基衍生化反应后，得到式Ⅰ化合物。与现有公开技术化学合成方法相比，本发明提供的这类依度沙班关键中间体及其制备方法具有结构新颖，反应条件温和，收率高，具有良好的工业化价值。

主权项：1.一种依度沙班中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1）：将式Ⅲ化合物通过氧化反应得到式Ⅱ化合物；氧化反应中加入的氧化剂为John’s试剂、PCC试剂或TEMPO试剂； 式Ⅲ； 式Ⅱ；其中，R、R1为N,N-二甲基或乙氧基；步骤2）：将式Ⅱ化合物、转氨酶、转氨酶辅酶及磷酸盐缓冲溶液混合进行酶催化反应或进一步经过胺基衍生化反应后，得到式Ⅰ化合物： 式Ⅰ；其中，R2为氢、叔丁氧羰基、苄基氧羰基或甲氧基羰基；所述转氨酶、转氨酶辅酶及磷酸盐缓冲溶液分别为ATA101、PLP、PBS缓冲液；所述依度沙班中间体的结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。

全文数据：

权利要求：

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