申请/专利权人：遵义医科大学附属医院

申请日：2024-01-19

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924337A

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明提供了一种克立硼罗的合成方法，属于药物合成技术领域，包含下列步骤：在保护气氛下，将2‑硝基‑5‑氟苯甲醛、对羟基苯甲腈、碳酸钾和N，N‑二甲基甲酰胺混合进行醚化反应得化合物Ⅰ；将化合物Ⅰ、乙醇、乙酸和铁粉混合还原得化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ、甲醇和硼氢化钠混合还原得化合物Ⅲ；在无氧环境中，将化合物Ⅲ、咪唑、叔丁基二甲基氯硅烷和四氢呋喃混合得化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ、联硼酸频那醇酯、过氧化苯甲酰、亚硝基叔丁酯和甲醇混合得化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ与氯化氢溶液混合进行成环反应即得所述克立硼罗。本发明设计了一条更为温和、低成本、绿色环保的新路线，产率高达90％，为克立硼罗合成工艺开发了新的思路。

主权项：1.一种克立硼罗的合成方法，其特征在于，包含下列步骤：1在保护气氛下，将2-硝基-5-氟苯甲醛、对羟基苯甲腈、碳酸钾和N，N-二甲基甲酰胺混合进行醚化反应得化合物Ⅰ；2将化合物Ⅰ、乙醇、乙酸和铁粉混合还原得化合物Ⅱ；3将化合物Ⅱ、甲醇和硼氢化钠混合还原得化合物Ⅲ；4在无氧环境中，将化合物Ⅲ、咪唑、叔丁基二甲基氯硅烷和四氢呋喃混合得化合物Ⅳ；5将化合物Ⅳ、联硼酸频那醇酯、过氧化苯甲酰、亚硝基叔丁酯和甲醇混合得化合物Ⅴ；6将化合物Ⅴ与氯化氢溶液混合进行成环反应即得所述克立硼罗。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 遵义医科大学附属医院 一种克立硼罗的合成方法

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