申请/专利权人：上海弼领生物技术有限公司

申请日：2022-08-31

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117940432A

主分类号：C07D491/22

分类号：C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00

优先权：["20210901 CN 2021110209121"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了一种如通式I所示的一种喜树碱类化合物、其制备方法和用途，其中各基团的定义如说明书所述。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，表现出了较好的应用前景。

主权项：一种如式I所示的喜树碱类化合物或其药学上可接受的盐： 式中，R 0为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4环烷基、C1-C4氘代烷基、C2-C4炔基或C2-C4烯基； R 1、R 2、R 3和R 4各自独立地为氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、巯基、砜基、亚砜基、取代或未取代氨基、硝基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； 或者，R 1和R 2、R 2和R 3、R 3和R 4各自与它们共同连接的碳原子一起形成5-7元环烷基或杂环烷基； R 5为 中的环为3-7元杂环、 R 6为氢原子、氘原子、氰基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； R 7为氰基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； 或者，R 6和R 7各自与它们共同连接的碳原子一起形成3-7元环烷基或杂环烷基； R 8和R 9各自独立地为氢原子、氘原子、羟基、取代或未取代的氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基、 或者R 8和R 9与它们共同连接的N原子一起形成3-7元杂环烷基； R 10为氢原子、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基、 R 11为3-7元杂环上的一个或者多个取代基，其为氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的氨基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； R 12为烷基； R a和R b各自独立地为氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、巯基、取代或未取代的氨基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； 或者，R a和R b各自与它们共同连接的碳原子一起形成3-7元环烷基或杂环烷基； R c和R d各自独立地为氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、巯基、取代或未取代的氨基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； 或者，R c和R d各自与它们共同连接的碳原子一起形成3-7元环烷基或杂环烷基； 或者，R a和R b、R b和R c、R c和R d与它们共同连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基； B为氢原子、氘原子、卤素、羟基、巯基、取代或未取代的氨基、炔基、烯基、烷氧基、烷巯基、芳基或杂芳基；R m和R n各自独立地为氢原子、氘原子、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的氨基、炔基、烯基、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、烷巯基、杂环烷基、氘代烷基、芳基或杂芳基； 或者，R m和R n与它们共同连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基； x、n和p为0、1、2、3或4；q为0或1；m为0或1；X为O、S或NH；A为O或S，且当A-R 10为OH时，R 1、R 2、R 3和R 4不全为氢原子H； Z为OH、SH或F。

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