申请/专利权人：南京杰运医药科技有限公司

申请日：2021-12-22

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN114380748B

主分类号：C07D231/56

分类号：C07D231/56

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2022.05.10#实质审查的生效;2022.04.22#公开

摘要：本发明涉及药物中间体技术领域，尤其是一种2,3‑二甲基‑6氨基‑2H‑吲唑盐酸盐的合成方法，该方法包括将2‑乙基苯胺为原料，使用流动管式反应器，经硝化、重氮化、甲基化、氢化制得目标产物。该方法不但解决了硝化高危险反应的安全问题。还能有效减少异构体的生成，有效减少三废量。该方法还解决了氢化氢化反应中雷尼镍回收难、危险性高的问题。本方法产率高、纯度高、快速、精准控制、可连续化生产、安全性高。污染小，“三废”少，真正实现与实现环境友好发展。

主权项：1.一种2,3-二甲基-6氨基-2H-吲唑的合成方法，其特征在于：其反应式如下： 所述方法包括以下步骤：1将2-乙基苯胺溶解到硫酸中作为物料1，稀硝酸作为物料2，物料1和物料2分别通过流动管式反应器的降温模块后在管式反应器的反应模块组内反应，随后流出反应器，收集反应液分离提纯后得到PZPN-1A；2将PZPN-1A加入到醋酸中溶解作为物料3，将亚硝酸钠溶解在水中作为物料4，物料3和物料4分别通过流动管式反应器的升温模块后在管式反应器的反应模块组内反应，随后经过管式反应器的降温模块降温后流出反应器，收集反应液分离提纯后得到PZPN-2A；3将PZPN-2A加入到溶剂中溶解作为物料5，将甲基化试剂作为物料6，物料5和物料6分别通过流动管式反应器的升温模块后在管式反应器的反应模块组内反应，随后经过管式反应器的降温模块降温后流出反应器，收集反应液分离提纯后得到PZPN-3A；4将PZPN-3A加入到溶剂中溶解后加入催化剂作为物料7，物料7经过管式反应器的预热模块后在反应组模块内与物料氢气进行反应，随后经过管式反应器的降温模块后流出反应器，收集反应液分离提纯后得到PZPN-4A；所述步骤1中2-乙基苯胺与硫酸的摩尔比为1:1.0～1:9.0；2-乙基苯胺与硝酸的摩尔比为1:1.0～1:2.0；所述步骤1中的反应时间为30～120s，温度为-10～30℃；所述步骤2中的反应时间为30～120s，所述温度为0～100℃；所述步骤4中的催化剂选用雷尼镍。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京杰运医药科技有限公司 一种2,3-二甲基-6氨基-2H-吲唑盐酸盐的合成方法

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