申请/专利权人：山东大学

申请日：2021-05-24

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN115385914B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D213/87;A61K31/519;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/24

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.30#授权;2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开

摘要：本发明具体设计一种化合物、药物组合物及在制备抗神经退行性疾病药物中的应用。现有研究表明，BDNF是抑郁等神经退行性疾病的重要治疗靶点，但目前本领域尚缺乏能够直接作用于BDNF的有效药物。发明人研究团队以往的研究表明，PDCD4的累积会通过竞争性结合eIF4A负向调控BDNF表达从而促进抑郁症的发生。基于该机制，本发明联想到筛选PDCD4配体小分子促进BDNF的表达，实现治疗作用。经筛选，化合物AI‑204及化合物AG‑690能够逆转PDCD4过表达和神经细胞mTORC1失活对BDNF的抑制作用，体外上调BDNF的表达，缓解慢性应激诱导的抑郁样行为，有望开发成为抑郁等神经退行性治疗药物。

主权项：1.一种化合物在制备治疗抑郁症的药物中的应用，其选自如式Ⅱb所示的化合物，或其药学上可接受的盐；式Ⅱb所述化合物结构如下： 式Ⅱb。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东大学 靶向PDCD4的配体小分子在制备抗抑郁药物中的应用

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