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【发明公布】NLRP3炎症小体抑制剂及其应用_药捷安康(南京)科技股份有限公司_202311455287.2 

申请/专利权人:药捷安康(南京)科技股份有限公司

申请日:2023-11-03

公开(公告)日:2024-05-07

公开(公告)号:CN117986258A

主分类号:C07D487/04

分类号:C07D487/04;C07D471/04;C07D401/12;C07D237/20;A61K31/53;A61K31/501;A61K31/50;A61P29/00;A61P37/06

优先权:["20221104 CN 2022113785635","20230323 CN 2023102923759","20230602 CN 2023106464668","20230705 CN 2023108177827"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.05.07#公开

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及NLRP3炎症小体抑制剂及其应用。具体涉及通式A’表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其氘代物,各基团的定义如说明书中所定义。研究表明,通式A’表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其氘代物,对NLRP3炎症小体具有较高的生物活性,对于治疗NLRP3相关疾病具有重要的临床开发价值。Y‑W‑R3A’。

主权项:1.通式A’表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、其氘代物:Y-W-R3A’其中,W选自或者 选自单键或双键;R1独立的选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、-NC1-6烷基2、-S-C1-6烷基或不存在;R2独立的选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、-NC1-6烷基2、-S-C1-6烷基或不存在;R1、R2分别任选被1-3个选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基的取代基取代;或R1、R2与它们所连接的C或N原子形成5-12元环A;所述5-12元环A任选被1-4个选自羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、羰基、氧代基、C1-6烷基、-NH-C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、C1-6烷基磺酰基、-NC1-6烷基2的取代基取代;所述5-12元环选自5-12元环烷基、5-7元环烷基、5-12元环烯基、5-7元环烯基、6-12元稠环烷基、5-12元杂环基、5-7元杂环基、6-12元稠杂环、芳基、5-12元杂芳基、8-12元稠杂芳基、5-7元杂芳基;R3选自-C1-6亚烷基0-2-NR4R5、-C1-6亚烷基0-2-NR4-COR5、-C1-6亚烷基0-2-CO-NR4-R5、-C1-6亚烷基0-2-NR4-C1-6亚烷基-R5;R4选自氢或C1-6烷基;R5选自3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基;所述R5任选被1-4个选自卤素、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、C2-6烯基羰基、磺酰基、C1-6烷基羰基、脲基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、肼基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基的取代基取代;R5上的取代基选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基,所述取代基任选被1-3个选自卤素、氰基、氨基、羟基、羰基、C1-6烷基、3-6元环烷基、C1-6烷基磺酰基的取代基取代;Y选自芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、3-12元环烷基;所述Y被1-2个选自C2-6烯基、C2-6炔基的取代基取代,以及可进一步任选被1-2个选自卤素、氰基、氨基、羟基、羰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、磺酰基、-NC1-6烷基2、-S-C1-6烷基的取代基取代;Y上的取代基选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、芳基、5-7元杂芳基、磺酰基,所述取代基任选被1-3个选自卤素、氰基、氨基、羟基、羰基、C1-6烷基、3-6元环烷基的取代基取代;Y上的取代基选自C2-6烯基、C2-6炔基,所述取代基任选被1-3个选自卤素、氰基、氨基、羟基、羰基、C1-6烷基、3-6元环烷基、卤代C1-6烷基的取代基取代;当W选自时,R1、R2与它们所连接的C不成环。

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百度查询: 药捷安康(南京)科技股份有限公司 NLRP3炎症小体抑制剂及其应用

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