申请/专利权人：澳升医药公司

申请日：2019-01-14

公开（公告）日：2024-05-07

公开（公告）号：CN111757881B

主分类号：C07D417/04

分类号：C07D417/04;C07D417/14;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20180115 AU 2018900114"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.07#授权;2022.07.22#专利申请权的转移;2021.01.08#实质审查的生效;2020.10.09#公开

摘要：一类新型的蛋白激酶抑制剂，其可用于治疗包括癌症在内的增殖性细胞疾病和病状，尤其是以CDK8过表达和或一种或多种异常的CDK8活性为特征的那些疾病和病状，包括肺癌、乳腺癌、脑癌、卵巢癌、前列腺癌、结直肠癌和白血病中的某些癌症。所述抑制剂具有一般结构I。I

主权项：1.一种式I化合物： 其中：R1、R2和R3各自独立地选自由以下组成的组：H；C1-8烷基，NH-C1-6烷基、S-C1-6烷基；NH2；卤素和CN，R4、R5、R7和R8各自独立地选自由以下组成的组：H；C1-8烷基，C1-6烷基-R10，O-C1-6烷基，NH-C1-6烷基，NC1-6烷基2，S-C1-6烷基，N1、N1-二甲基乙烷-1,2-二胺，O-C3-8环烷基，NH-C3-8环烷基，S-C3-8环烷基2，NH-C3-8杂环烷基和N-二哌啶胺；C6-10芳基，O-C6-10芳基，NH-C6-10芳基，吡啶基，嘧啶基和N-C1-8烷基C6-10芳基；卤素；NO2；CHF2；CF3；CHO；CN；OH；O-CHF2；O-CF3；NH2；S-CF3和SO2CF3，R6选自H、NH2、C1-6烷基、卤素、O-C1-3烷基、CHF2、CF3、CHO和 R9是H或C1-6烷基，并且其中R10选自由以下组成的组：C1-8烷基-R13，O-C1-8烷基，O-C1-8烷基-R13，NH-C1-8烷基，NH-C1-8烷基-R13，N-C1-8烷基2，N-C1-8烷基R13，SH-C1-8烷基，SH-C1-8烷基-R13，COO-C1-8烷基，CONH-C1-8烷基，CON-C1-8烷基R13，SO2-C1-8烷基，SO2-C1-8烷基-R13，CO-C1-8烷基，CO-C1-8烷基-R13；C6-10芳基，O-C6-10芳基，NH-C6-10芳基，N-C6-10芳基2，N-C6-10芳基R13，CONH-C6-10芳基，CONC6-10芳基R13，SO2-C6-10芳基，SO2-C6-10芳基-R13，CO-C6-10芳基，CO-C6-10芳基-R13；卤素；NO2；CN；CF3；OH；O-R13；NH2；NH-R13；N-R13R14；S-R13R14；COOH；CONH2；CONH-R13；CON-R13R14；SO3H；SO2NH2；SO2NH-R13；SO2N-R13R14；CO-R13和COOR13，并且其中所述烷基、环烷基、杂环烷基和芳基可任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、CN、OH、O-甲基、C1-6烷基、NH2、N-C1-6烷基2、COOH、CO-C1-6烷基、CONH2、SO2-C1-6烷基、CF3；并且R13和R14独立地选自由以下组成的水增溶基团：iCOOH、SO3H、OSO3H、SONHCH3、SONHCH2CH3、SO2CH3、SO2CH2CH3、PO3H2和OPO3H2；iiNHCOCH2m[NHCOCH2m']p[NHCOCH2m"]qY和NHCOCH2tNHCH2t'Y，其中p和q各自独立地选自整数0或1，并且m、m'、m"、t和t'各自独立地选自整数1至10，并且Y选自：吗啉基、哌嗪基或1,4-二氮杂环庚基，其中的每一种均可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：SO2-C1-6烷基、任选地被一个或多个OH取代的C1-8烷基、CO-C1-6烷基和COO-C1-6烷基；iiiCH2nNR15COR16、CH2n'NR15SO2R16和SO2R17，其中R15选自H和C1-8烷基，R16和R17各自独立地选自任选地包含一个或多个杂原子并且或者任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-8烷基：OH、NH2、卤素和NO2，并且n和n'各自独立地选自整数0、1、2和3；ivCH2rNH2，其中r选自整数0、1、2和3；vCH2r'OH，其中r'选自整数0、1、2和3；viCH2n"NR18COR19，其中R18是H或C1-8烷基，n"选自整数0、1、2和3，并且R19是任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的C6-10芳基：卤素、NO2、OH、NH2、COOH、CONH2和CF3；以及viiSO2NR20R21，其中R20和R21各自独立地选自H和C1-8烷基，条件是R20和R21中的至少一者不是H，并且其中所述C1-8烷基任选地被一个或多个选自卤素、NO2、OH、NH2、COOH、CONH2和CF3的取代基取代；或其药学上可接受的盐；并且其中所述化合物不是N-[5-2-甲基-4-嘧啶基-4-3-甲基苯基-1,3-噻唑-2-基]-N'-苯基脲。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 澳升医药公司 作为治疗剂的5-(嘧啶-4-基)噻唑-2-基脲衍生物

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