申请/专利权人：拜耳公司

申请日：2020-09-22

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN114514223B

主分类号：C07D215/08

分类号：C07D215/08;C07B53/00;B01J31/22

优先权：["20190925 EP 19199636.2"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.17#授权;2022.10.04#实质审查的生效;2022.05.17#公开

摘要：用于对映选择性氢化4‑取代的1,2‑二氢喹啉的新的铱催化剂。本发明涉及一种制备光学活性的4‑取代的1,2,3,4‑四氢喹啉Ia、Ib的方法，其包括在手性铱P,N‑配体催化剂的存在下，使相应的4‑取代的1,2‑二氢喹啉对映选择性氢化。

主权项：1.一种制备式Ia或Ib的化合物的方法， 其中R1选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C6-C14-芳基或C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，其中C1-C6-烷基、C3-C6环烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基部分中的C1-C6-烷氧基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基和苯基的取代基取代，其中苯基可被1至5个彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基取代，和其中C6-C14-芳基和C6-C14-芳基-C1-C4-烷基部分中的C6-C14-芳基在每种情况下为未取代的或被1至5个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基取代，R2和R3是相同的，并且选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，或R2和R3与它们所键合的碳一起形成C3-C6-环烷基环，R4为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、9-芴基亚甲基氧基、C6-C14-芳基、C6-C14-芳氧基、C6-C14-芳基-C1-C4-烷氧基或C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，其中C6-C14-芳基本身或作为复合取代基的一部分为未取代的或被1至5个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基的取代基取代，n为0、1、2、3或4，每个取代基R5——如果存在——独立地选自卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、羟基、氨基和-C＝O-C1-C6-烷基，其包括在手性铱催化剂的存在下，使式II的化合物对映选择性氢化， 其中取代基R1、R2、R3、R4、R5和整数n各自如式Ia或Ib的化合物所定义，其特征在于手性铱催化剂具有式Va或Vb R6为2,6-二乙基-4-甲基苯基,R7为氢,R8为甲基,R9和R10为环己基,Y为选自[BR184]-和[Al{OCCF33}4]-的非配位阴离子，其中R18为3,5-双三氟甲基苯基，并且在a六氟异丙醇或b2,2,2-2,2,2-三氟乙醇和BF3*OEt2存在下。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳公司 包括使用新的铱催化剂对映选择性氢化4-取代的1,2-二氢喹啉的方法

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