申请/专利权人：韩科创新株式会社

申请日：2018-10-17

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111372931A

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);A61K31/437(20060101);A61K31/519(20060101);C07D487/04(20060101)

优先权：["20171018 KR 10-2017-0135515"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.03.24#授权;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明提供具有蛋白激酶抑制活性的新化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐显示蛋白激酶抑制活性，因而有效预防或治疗与蛋白激酶相关的疾病，如癌症、自身免疫病、神经疾病、代谢疾病、感染等。

主权项：1.由下式1所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐： 其中X为C-A3或N；Y为C-A4或N；Z为N或N-O；A1至A4各自独立地为H或C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、C＝O-OH、C＝O-O-C1-C6烷基、S＝O2-C1-C6烷基、芳基或杂芳基；B1为-CH2m-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝NR1-、-C＝O-NR1-、-S＝O2-或者不存在，其中-CH2m-的至少一个H可以被C1-C6烷基、卤素或氰基替代，或者其可以与至少一个碳原子彼此连接以形成环；B2为H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、5-6元杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6烷基-芳基或C1-C6烷基-杂芳基，其中C3-C7环烷基、5-6元杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6烷基-芳基或C1-C6烷基-杂芳基的至少一个H可以被C1-C6烷基、羟基或卤素替代；B3为H或C1-C6烷基；环状连接基是C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、5-6元杂环烷基、5-6元杂环烯基、芳基或杂芳基；C1和C2各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、氰基、卤素、C＝O-OH、C＝O-O-C1-C6烷基、S＝O2-C1-C6烷基、芳基或杂芳基；或者C1和C2可以通过至少一个碳原子彼此连接以形成双环或螺环；D1为-CH2m-、-CH2m-NR1-、-NR1-、-O-、或者不存在，其中-CH2m-或-CH2m-NR1-的至少一个H可以被C1-C6烷基、卤素或氰基替代，或者其可以与至少一个碳原子彼此连接以形成环；且的至少一个H可以被C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氰基烷基替代；D2为-C＝O-、-C＝O-CH2-C＝O-、-C＝S-、-S＝O2-或者不存在，其中-C＝O-CH2-C＝O-的至少一个H可以被C1-C6烷基或卤素替代；D3为-CH2m-、-CH2m-NR1-、-NR1-、-O-、或者不存在，其中-CH2m-或-CH2m-NR1-的至少一个H可以被C1-C6烷基、卤素或氰基替代，或者其可以与至少一个碳原子彼此连接以形成环；D4为H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、S＝O2-C1-C6烷基、C3-C7环烷基、芳基或杂芳基，其中C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氰基烷基的至少一个H可以被C3-C7环烷基替代；C3-C7环烷基或的至少一个H可以被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、氰基、卤素、-C＝O-R4或-C＝O-O-R4替代；且芳基或杂芳基的至少一个H可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6硫烷基、羟基、氰基、硝基、卤素、-C＝O-R4、-C＝O-NR1-R4、-S＝O2-R4、-S＝O2-NR1-R4、-NR1-R5、芳基或杂芳基替代，其中此时的至少一个H可以被C1-C6烷基或＝O替代；R1和R2各自独立地为H或C1-C6烷基；R3为H、C1-C6烷基、-C＝O-R4、-C＝O-O-R4、-S＝O2-R4或-S＝O2-NR1-R4，其中如果W为-O-、-C＝O-或-S＝O2-，则R3不存在；R4为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R5为H、C1-C6烷基、芳基或杂芳基，其中的至少一个H可以被C1-C6烷基或＝O替代；且芳基或杂芳基的至少一个H可以被C1-C6烷基或卤素替代；V为-CH-或-N-；W为-CH-、-N-、-O-、-S-、-C＝O-、-S＝O-或-S＝O2-，其中如果V为-CH-，则W不是-CH-；a至d各自独立地为1、2或3；且m为1、2或3。

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百度查询： 韩科创新株式会社 作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物

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