申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所

申请日：2019-01-16

公开（公告）日：2020-07-24

公开（公告）号：CN111440205A

主分类号：C07F5/02(20060101)

分类号：C07F5/02(20060101);C07C33/26(20060101);C07C43/23(20060101);C07C209/00(20060101);C07C211/29(20060101);C07C211/30(20060101);C07C213/02(20060101);C07C217/58(20060101);C07C227/10(20060101);C07C229/38(20060101);C07C251/24(20060101);C07D307/52(20060101);C07D333/20(20060101);C07B43/04(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.10.04#授权;2021.12.28#实质审查的生效;2020.07.24#公开

摘要：本发明公开了一种联硼酸二醇酯、其制备方法、其中间体及其应用。该联硼酸二醇酯可用于诱导底物为亚胺的还原偶联反应，底物可由醛及氨反应得到，非常易得且成本相当低廉；产物仅需酸碱操作，即可从反应体系中分离而来，无需柱色谱纯化，后处理方式便捷，易于操作；所得产物产率较高且无需保护基操作。该联硼酸二醇酯具备手性，所述还原偶联反应的立体选择性普遍优秀，仅需简单重结晶既可以得到99％ee的手性二胺。该联硼酸二醇酯可使用二醇可与联硼酸二醇酯反应获得，该二醇制备方便，易于放大，且其经过简单的酸碱操作，可以从反应液中回收重复利用，回收率达95％，进一步节约了制备成本。

主权项：1.一种如式1所示的联硼酸二醇酯； 其中，C1和C2同时为R构型碳原子或S构型碳原子；R1为苯基、或、卤素取代的苯基；R2与R1相同；C3为非手性碳原子；R3-1为R3-1-1取代的苯基，所述的R3-1-1独立地为C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基；R3-2与R3-1相同；C4为非手性碳原子；R4-1为R4-1-1取代的苯基，所述的R4-1-1独立地为C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基；R4-2与R4-1相同。

全文数据：

权利要求：

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