【发明公布】一种联硼酸二醇酯、其制备方法、其中间体及其应用_中国科学院上海有机化学研究所_201910041561.9 

申请/专利权人:中国科学院上海有机化学研究所

申请日:2019-01-16

发明/设计人:汤文军;徐广庆;周明康

公开(公告)日:2020-07-24

代理机构:上海弼兴律师事务所

公开(公告)号:CN111440205A

代理人:薛琦;陈卓

主分类号:C07F5/02(20060101)

地址:200032 上海市徐汇区零陵路345号

分类号:C07F5/02(20060101);C07C33/26(20060101);C07C43/23(20060101);C07C209/00(20060101);C07C211/29(20060101);C07C211/30(20060101);C07C213/02(20060101);C07C217/58(20060101);C07C227/10(20060101);C07C229/38(20060101);C07C251/24(20060101);C07D307/52(20060101);C07D333/20(20060101);C07B43/04(20060101)

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2020.07.24#公开

摘要:本发明公开了一种联硼酸二醇酯、其制备方法、其中间体及其应用。该联硼酸二醇酯可用于诱导底物为亚胺的还原偶联反应,底物可由醛及氨反应得到,非常易得且成本相当低廉;产物仅需酸碱操作,即可从反应体系中分离而来,无需柱色谱纯化,后处理方式便捷,易于操作;所得产物产率较高且无需保护基操作。该联硼酸二醇酯具备手性,所述还原偶联反应的立体选择性普遍优秀,仅需简单重结晶既可以得到99%ee的手性二胺。该联硼酸二醇酯可使用二醇可与联硼酸二醇酯反应获得,该二醇制备方便,易于放大,且其经过简单的酸碱操作,可以从反应液中回收重复利用,回收率达95%,进一步节约了制备成本。

主权项:1.一种如式1所示的联硼酸二醇酯; 其中,C1和C2同时为R构型碳原子或S构型碳原子;R1为苯基、或、卤素取代的苯基;R2与R1相同;C3为非手性碳原子;R3-1为R3-1-1取代的苯基,所述的R3-1-1独立地为C1~C3的烷基或C1~C3的烷氧基;R3-2与R3-1相同;C4为非手性碳原子;R4-1为R4-1-1取代的苯基,所述的R4-1-1独立地为C1~C3的烷基或C1~C3的烷氧基;R4-2与R4-1相同。

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