申请/专利权人：杭州鹿扬科技有限公司

申请日：2020-09-29

公开（公告）日：2021-01-05

公开（公告）号：CN112168975A

主分类号：A61K47/59(20170101)

分类号：A61K47/59(20170101);A61K47/60(20170101);A61K47/54(20170101);A61K47/24(20060101);A61K47/69(20170101);A61K31/704(20060101);A61K31/7068(20060101);A61P35/00(20060101);C08G69/42(20060101);C08G81/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的撤回

法律状态：2021.07.16#发明专利申请公布后的撤回;2021.01.22#实质审查的生效;2021.01.05#公开

摘要：本发明提出了一种抗肿瘤靶向药物缓释载体、制剂及其制备方法，包括以下步骤：S1.聚磷酸酯‑氨基酸共聚物的制备；S2.聚乳酸‑羟基乙酸共聚物溶液的配置；S3.双亲化合物的制备；S4.连接靶向分子的双亲化合物的制备；S5.纳米微球的制备。本发明大大提高了药物的选择性和定位的准确性，经酶水解后释放出抗肿瘤药物，高效杀灭癌细胞，提高药效，缓释制剂可以有效避免服药后血药浓度峰值，控制血药浓度为平稳曲线，提高药效持久性。

主权项：1.一种抗肿瘤靶向药物缓释载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.聚磷酸酯-氨基酸共聚物的制备：将丙氨酸、酪氨酸、己内酰胺、去离子水和催化剂加入到反应器中，氮气保护下升温至第一温度反应，继续升温至第二温度反应，然后加入腺苷环磷酸酯反应0.5-1h，停止反应，待冷却至室温得到聚磷酸酯-氨基酸共聚物；S2.聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液的配置：称取聚乳酸-羟基乙酸共聚物，溶解于第一溶剂中，作为油相；S3.双亲化合物的制备：将聚磷酸酯-氨基酸共聚物溶于第二溶剂中，室温下反搅拌应2-4h，另将DMAP溶于第二溶剂中，搅拌使其完全溶解，与步骤S2制得的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液一起加入到反应体系中，继续在室温反应5-10h，反应结束采用冰无水乙醚沉淀，过滤，真空干燥，得到双亲化合物；S4.连接靶向分子的双亲化合物的制备：取双亲化合物溶于PBS缓冲溶液中，然后加入EDC和NHS，超声15min后，搅拌条件下室温反应10-15h，再向该反应体系中加入端氨基叶酸，继续反应5-10h，加入去离子水搅拌均匀，冷却至室温，离心，取上清液，于去离子水中透析25-30h，每2-3小时换一次水以除去EDC和NHS；然后冷冻干燥，得到连接靶向分子的双亲化合物；S5.纳米微球的制备：取步骤S4中连接靶向分子的双亲化合物溶解于第三溶剂中，配置成100-150mgmL的油相，将抗肿瘤药物加入上述油相中，并加入正硅酸乙酯，搅拌至分散均匀，滴加去离子水，直到去离子水的体积为第三溶剂的5-10倍，继续加热至40-50℃，搅拌3-5h直至第三溶剂充分挥发，高速离心，冷冻干燥，得到纳米微球。

全文数据：

权利要求：

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