申请/专利权人:深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日:2016-10-26
公开(公告)日:2021-01-05
公开(公告)号:CN108137614B
主分类号:C07D495/04(20060101)
分类号:C07D495/04(20060101);A61K31/519(20060101);A61P35/00(20060101)
优先权:["20151202 CN 2015108723319"]
专利状态码:有效-授权
法律状态:2021.01.05#授权;2018.07.03#实质审查的生效;2018.06.08#公开
摘要:本发明公开了如式I所示的稠合嘧啶化合物,以及它们的制备和用途。具体地,本发明公开了如式I所示的稠合嘧啶化合物,或其多晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、同位素变体、水合物或溶剂合物,以及含有它们的药物组合物及其用途。本发明公开的稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物对蛋白激酶具有优异的抑制性,同时具有更好的药代动力学参数特性,能够提高化合物在动物体内的药物浓度,以提高药物疗效和安全性。
主权项:1.式I的稠合嘧啶化合物,或其药学上可接受的盐: 其中,X为O或NH,Y为氢、F、甲氧基或三次氘代的甲氧基-OCD3,R1-R8各自独立地选自氢或氘,且R1-R8是相同的,R9-R20为氢,且Z选自甲基或CD3;附加条件是,上述稠合嘧啶化合物至少含有一个氘原子。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物及其用途
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