申请/专利权人：奎利恩特有限公司

申请日：2019-05-31

公开（公告）日：2021-02-02

公开（公告）号：CN112313216A

主分类号：C07D401/14(20060101)

分类号：C07D401/14(20060101);C07D401/12(20060101);A61P35/00(20060101);A61K31/4709(20060101)

优先权：["20180530 US 62/677,902"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.06.18#实质审查的生效;2021.02.02#公开

摘要：本发明涉及作为AxlMerRTK受体酪氨酸激酶和CSF1R集落刺激因子1受体的抑制剂的喹啉衍生物。这些化合物适用于治疗与AxlMerRTK和CSF1R、特别是它们的机能亢进相关、相伴、由其引起或由其诱导的障碍。所述化合物适用于治疗过度增殖性障碍，例如癌症，特别是免疫抑制性癌症例如那些在肿瘤微环境TME中具有先天免疫的免疫抑制的癌症、难治性癌症和癌症转移。它们也可用于治疗炎性疾病和或神经变性疾病。

主权项：1.一种具有通式I的化合物及其可药用盐： 其中X1在每次出现时独立地选自CR3和N；X2在每次出现时独立地选自CR4和N；n在每次出现时独立地选自0、1和2；A在每次出现时独立地选自在下述组W中描绘的任何结构； R1在每次出现时独立地选自由氢；C1-C6烷基；被OR5和NR5R6中的一者或两者取代的C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C1-C4卤代烷基；-C＝OR5组成的组；其中的任一者任选被取代；R2在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C1-C4卤代烷基；-NR7R8；-OR8组成的组；其中的任一者任选被取代；R3和R4在每次出现时独立地选自由氢；卤素例如Cl或F；C1-C3烷基；OR5；C1-C4卤代烷基组成的组；其中的任一者任选被取代；R5和R6在每次出现时独立地选自由氢；C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C1-C4卤代烷基组成的组，其中的任一者任选被取代；R7在每次出现时独立地选自由氢；C1-C6烷基；被OR5和NR5R6中的一者或两者取代的C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C1-C4卤代烷基组成的组；其中的任一者任选被取代；R8在每次出现时独立地选自由氢；-CHCH32；-CCH33；C3-C10环烷基；C3-C10杂环烷基；C1-C4卤代烷基；被OR5和NR5R6中的一者或两者取代的C1-C6烷基和被C3-C10环烷基、C3-C10杂环烷基和C1-C4卤代烷基中的一者或两者取代的C1-C6烷基组成的组；其中的任一者任选被取代；Z1在每次出现时独立地选自由氢；C1-C6烷基；被＝O、CN、OR5和NR5R6中的一者或两者取代的C1-C6烷基；C3-C10环烷基；被卤素、OR7和NR9R10中的一者或几者取代的C3-C10环烷基；C3-C10杂环烷基；被卤素、C1-C6烷基、C3-C10环烷基和C1-C4卤代烷基中的一者或几者取代的C3-C10杂环烷基；C1-C4卤代烷基组成的组；R9和R10在每次出现时独立地选自由氢；C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C1-C4卤代烷基组成的组；其中的任一者任选被取代；R11和R12在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基；C3-C10环烷基；C3-C10杂环烷基；C1-C4卤代烷基组成的组；其中的任一者任选被取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奎利恩特有限公司 作为AXL/MER RTK和CSF1R的抑制剂的喹啉衍生物

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