申请/专利权人：广东东阳光药业有限公司

申请日：2020-10-17

公开（公告）日：2021-04-27

公开（公告）号：CN112707873A

主分类号：C07D263/32(20060101)

分类号：C07D263/32(20060101);C07D413/12(20060101);A61K31/421(20060101);A61K31/4439(20060101);A61K31/454(20060101);A61K31/455(20060101);A61K45/06(20060101);A61P11/00(20060101);A61P29/00(20060101);A61P37/08(20060101);A61P25/00(20060101);A61P3/10(20060101);A61P11/06(20060101);A61P11/08(20060101);A61P17/00(20060101);A61P19/02(20060101);A61P13/10(20060101);A61P1/00(20060101);A61P1/04(20060101);A61P17/06(20060101)

优先权：["20191025 CN 2019110216185"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.12.08#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2021.04.27#公开

摘要：本发明公开了取代的噁唑类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类取代的噁唑化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或它们的前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于预防、治疗或减轻与4型磷酸二酯酶PDE4相关的疾病，例如特应性皮炎AD或慢性阻塞性肺病COPD。

主权项：1.一种化合物，其为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它们的前药： 其中：Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为氢、氘、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氨基取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-7个原子组成的杂环基-C1-4亚烷基、C6-10芳基-C1-4亚烷基或5-7个原子组成的杂芳基-C1-4亚烷基；L为*-L1-M1-L2-或*-L3-M2-L4-；其中，*表示与噁唑环一端相连；L1为-C＝O-、-C＝S-或C1-4亚烷基；L2和L3各自独立地为一个键或C1-4亚烷基；L4为-S＝O2-、-S＝O-、-C＝O-、-C＝S-或C1-4亚烷基；M1为-O-或-S-；M2为-O-、-S-、-NR1-或-CR2R3-；R1、R2和R3各自独立地为氢、氘、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氨基取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-7个原子组成的杂环基-C1-4亚烷基、C6-10芳基-C1-4亚烷基或5-7个原子组成的杂芳基-C1-4亚烷基；A为C6-10芳基、C6-10芳基-S＝O2-、5-10个原子组成的杂芳基、5-10个原子组成的杂芳基-S＝O2-、5-10个原子组成的杂环基或C3-8环烷基；其中A任选地被1、2、3或4个R4所取代；各R4独立地为氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、-C＝O-O-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-O-C＝O-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6亚烷基、5-10个原子组成的杂芳基-C1-6亚烷基、-NR5R6、-S＝O2-NR5R6、-C＝O-NR5R6、-NR5-C＝O-C1-6烷基、-NR5-C＝O-O-C1-6烷基或-O-C＝O-NR5R6；R5和R6各自独立地为氢、氘、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氨基取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6亚烷基、5-10个原子组成的杂环基、5-10个原子组成的杂环基-C1-6亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6亚烷基、5-10个原子组成的杂芳基或5-10个原子组成的杂芳基-C1-6亚烷基；其中R5和R6各自独立任选地被1、2、3或4个R7所取代；各R7独立地为氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、-C＝O-O-C1-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-O-C＝O-C1-6烷基、-NR8R9、-S＝O2-NR8R9、-C＝O-NR8R9、-NR8-C＝O-C1-6烷基、-NR8-C＝O-O-C1-6烷基或-O-C＝O-NR8R9；R8和R9各自独立地为氢、氘、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、氨基取代的C1-3烷基、羟基取代的C1-3烷基、氰基取代的C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-3亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、5-6个原子组成的杂环基-C1-3亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基或5-6个原子组成的杂芳基-C1-3亚烷基。

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