申请/专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所

申请日：2021-01-23

公开（公告）日：2021-06-01

公开（公告）号：CN112876362A

主分类号：C07C69/21(20060101)

分类号：C07C69/21(20060101);C07C69/78(20060101);C07C67/48(20060101);C07D213/80(20060101);C07D213/803(20060101);C07D333/38(20060101);C07D307/68(20060101);C07C303/44(20060101);C07C309/30(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.03.10#授权;2021.06.18#实质审查的生效;2021.06.01#公开

摘要：本发明涉及一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的提取分离方法和用途，该化合物以对叶大戟EuphorbiasororiaA.Schrenk成熟果实为原料，采用溶剂提取，溶剂萃取，硅胶柱层析进行分离，得到大环二萜类化合物组分1‑8，经过高效液相色谱分析，该组分中大环二萜类化合物含量超过60%。通过对该组分1‑8的活性测试，其表现出较强的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物联用可一定程度逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性，可用作多药耐药逆转药物。

主权项：1.一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的提取分离方法，其特征在于按下列步骤进行：a．以对叶大戟的果实为原料，自然晾干，破碎后用5-10倍体积的浓度为50-99%的乙醇水溶液、无水乙醇、丙酮、体积浓度为50-99%的甲醇水溶液或无水甲醇在室温下进行渗漉、冷浸或加热回流提取，浓缩，得到对叶大戟果实的提取物；b．将步骤a所得到的提取物用3-10倍体积的水分散，加入3-10倍体积的正己烷、乙酸乙酯或正己烷与乙酸乙酯的混合溶剂萃取3-10次，或将提取物用3-10倍体积的正己烷、乙酸乙酯或正己烷与乙酸乙酯的混合溶剂分散，再加入3-10倍体积的水萃取3-10次，合并萃取液，减压浓缩，得到萃取物浸膏；c．将步骤b所得到的萃取物浸膏用3-10倍体积的乙腈或50%的甲醇水溶液分散，加入用3-10倍体积的正己烷、石油醚或环己烷进行萃取3-10次，或将萃取物浸膏用3-10倍体积的正己烷、石油醚或环己烷分散，再加入用3-10倍体积的乙腈或50%甲醇水溶液萃取3-10次，浓缩，得到萃取物浸膏；d．将步骤c得到的乙腈或50%甲醇水溶液萃取物浸膏用正相硅胶柱分离，用体积比100:1-0:1的石油醚-乙酸乙酯或正己烷-丙酮进行梯度洗脱，各流分经硅胶薄层层析分析，合并相同流分，得到3个流分Fr.1-Fr.3；将流分Fr.2在温度38-40℃减压蒸干，得到黄棕色粘稠液体，再将黄棕色粘稠液体在温度50℃水浴条件下干燥烘干至恒重，即得到大环二萜类化合物组分为：化合物1：2R,3R,4S,5R,7S,8S,9S,13S,14S,15R-5-苯甲酰氧基-15-羟基-7-异丁酰氧基-2,3,8,9,14-四乙酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯；化合物2：2R,3R,4S,5R,7S,8S,9S,13S,14S,15R-2,3,8,9-四乙酰氧基-5,14-二苯甲酰氧基-15-羟基-7-异丁酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯；化合物3：14α-苯甲酰氧基-15β-羟基-5α,7β-二异丁酰氧基-2α,3β,8α,9α-四乙酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯四；化合物4：14α-苯甲酰氧基-15β-羟基-5α-异丁酰氧基-7β-丙酰氧基-2α,3β,8α,9α-四乙酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯；化合物5：14α-苯甲酰氧基-15β-羟基-7β-异丁酰氧基-5α-丙酰氧基-2α,3β,8α,9α-四乙酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯；化合物6：2S,3S,4R,5R,7S,8R,13S,15R-3,5,8,15-四乙酰氧基-7-异丁酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯-9,14-二酮；化合物7：2R,3R,4S,5R,7S,8S,9S,13S,14S,15R-2,3,8,9-四乙酰氧基-14-苯甲酰氧基-15-羟基-7-异丁酰氧基-5-2-甲基-丁酰氧基-假白榄烷-617,11E-二烯；化合物8：泰拉齐纳大戟素A。

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