申请/专利权人：埃莫里大学

申请日：2020-05-22

公开（公告）日：2022-04-12

公开（公告）号：CN114340622A

主分类号：A61K31/4245(20060101)

分类号：A61K31/4245(20060101);C07D271/12(20060101);C07D285/14(20060101);C07D417/14(20060101)

优先权：["20190524 US 62/852548"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.06.10#实质审查的生效;2022.04.12#公开

摘要：本公开涉及天冬酰胺内肽酶抑制剂以及与其相关的组合物和用途。在某些实施方案中，所述天冬酰胺内肽酶抑制剂可用于改善记忆、治疗或预防癌症、神经变性疾病和认知障碍。在某些实施方案中，本公开涉及包含天冬酰胺内肽酶抑制剂和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。

主权项：1.一种具有下式I的化合物： 其前药、酯、衍生物或盐，其中X是O或S；R1是任选地被一个或多个相同或不同的R10取代的杂环基；R10选自烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R10任选地被一个或多个相同或不同的R11取代；R11选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基和杂环基；R2选自氢、烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R2任选地被一个或多个相同或不同的R20取代；R20选自烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R20任选地被一个或多个相同或不同的R21取代；R21选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基和杂环基；R3选自氢、烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R3任选地被一个或多个相同或不同的R30取代；R30选自烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R30任选地被一个或多个相同或不同的R31取代；R31选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基和杂环基；R4是被杂环基取代的氨基，所述杂环基任选地被一个或多个相同或不同的R40取代；R40选自烷基、烯基、烷酰基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、二烷氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基和杂环基，其中R40任选地被一个或多个相同或不同的R41取代；R41选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N，N-二甲基氨甲酰基、N，N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基和杂环基。

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百度查询： 埃莫里大学 天冬酰胺内肽酶(AEP)抑制剂、与其相关的组合物和用途

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