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【发明公布】一种以靶向CAIX和转胞吞实现深层递送的还原响应型前药_宁波大学_202111472082.6 

申请/专利权人:宁波大学

申请日:2021-11-25

公开(公告)日:2022-04-12

公开(公告)号:CN114316266A

主分类号:C08G75/045(20160101)

分类号:C08G75/045(20160101);C08G65/333(20060101);C08G65/334(20060101);C08G65/337(20060101);A61K9/19(20060101);A61K31/4745(20060101);A61K47/64(20170101);A61K47/69(20170101);A61P35/00(20060101);B82Y5/00(20110101);B82Y40/00(20110101)

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2023.05.26#授权;2022.04.29#实质审查的生效;2022.04.12#公开

摘要:本发明涉及一种以靶向CAIX和转胞吞实现深层递送的还原响应型前药,本发明涉及该前药的制备方法:①以4‑硝基苯基氯甲酸酯与对氨基苯磺酰胺反应得A,A与聚乙二醇反应得B,B与丙烯酰氯反应得C;②将2‑羟基‑1,3‑丙二胺与丙烯酰氯反应得D,D依次与2‑氨基丁醇、BOC‑L‑谷氨酸‑1‑叔丁酯反应得E、F;③用硼氢化钠还原硫辛酸酯得单体G;④将喜树碱和活化的3,3′‑二硫代二丙酸酯反应制备喜树碱共轭物H;⑤将C、F和G通过麦克加成反应制备共聚物I,依次脱去侧链的保护基,共轭乙二胺和J,制备靶向GAIX具有深层递送性能的还原型前药J。本发明还公开了该前药制备纳米药物的方法。

主权项:1.一种以靶向CAIX和转胞吞实现深层递送的还原响应型前药,其特征在于该聚合物前药的结构式J如下: 结构式J中的n为20-2272的整数,m为5-1000的整数。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 宁波大学 一种以靶向CAIX和转胞吞实现深层递送的还原响应型前药

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