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【发明授权】新型TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用_河南大学_202110549403.1 

申请/专利权人:河南大学

申请日:2021-05-20

公开(公告)日:2022-05-20

公开(公告)号:CN113233996B

主分类号:C07C271/56

分类号:C07C271/56;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/24;C07C231/12;C07C237/24;C07D209/14;A61K31/27;A61K31/4045;A61P25/04

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.05.20#授权;2021.08.27#实质审查的生效;2021.08.10#公开

摘要:本发明公开了一种新型TRPV1拮抗FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用,TRPV1拮抗FAAH抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐结构通式为:Ar1为取代苯基或芳香杂环基;Ar2为X为N或O。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明设计合成同时具有抑制FAAH和拮抗TRPV1受体的双靶点镇痛剂有望均衡对不同靶标的生物活性,达到兴奋‑抑制平衡,能在较低的剂量下产生较好的镇痛效果和较少的不良反应。

主权项:1.TRPV1拮抗FAAH抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐,其特征在于具体为下述化合物:苯基1-4-溴苯基)氨甲酰基环己基氨基甲酸酯、苯基1-3,4-二甲氧基苯基氨甲酰基环己基氨基甲酸酯、苯基1-3,4-二氯苯基氨甲酰环己基氨基甲酸酯、1-3-2-1H-吲哚-3-基乙基脲基-N-4-氯苯基环己烷-1-甲酰胺、1-3-2-1H-吲哚-3-基乙基脲基-N-4-溴苯基环己烷-1-甲酰胺、1-3-2-1H-吲哚-3-基乙基脲基-N-3-异丙基苯基环己烷-1-甲酰胺、1-3-2-1H-吲哚-3-基乙基脲基-N-4-叔丁基苯基环己烷-1-甲酰胺、 N-4-氯苯基-1-3-2-5-甲氧基-吲哚-3-基乙基脲氧基环己烷-1-羧酰胺、 N-3-异丙基苯基-1-3-2-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基乙基脲基环己烷-1-甲酰胺、 N-4-叔丁基苯基-1-3-2-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基乙基脲基环己烷-1-甲酰胺。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 河南大学 新型TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用

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