申请/专利权人：南京正大天晴制药有限公司

申请日：2020-01-22

公开（公告）日：2024-05-03

公开（公告）号：CN117964620A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D519/00;C07D475/06;C07D498/04;A61K31/519;A61K31/5365;A61P35/00

优先权：["20190129 CN 2019100848013"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.21#实质审查的生效;2024.05.03#公开

摘要：本发明公开了AKT抑制剂，具体地，涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了其制备方法，以及用于预防和或治疗AKT蛋白激酶介导的疾病的用途。

主权项：1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其中：R1选自H、OH、卤素、CN、NH2、NO2或任选地被卤素或OH取代的C1-C6烷基；R2、R3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-CH2-、C3-C6环烷基-CH2CH2-、苯甲基、苯乙基、吡咯烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基，其中所述的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-CH2-或C3-C6环烷基-CH2CH2-任选地被卤素、OH、CN、NH2或C1-C3烷氧基取代，所述的苯甲基或苯乙基任选地被卤素、OH、CN、NO2、NH2、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基、C1-C3烷基或卤代C1-C3烷基取代，所述的吡咯烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基任选地被卤素、OH、C1-C3烷基、环丙基甲基或C1-C4烷酰基取代；或R1、R2和与它们相连的原子一起形成4-7元含氮杂环；m、n各自独立地选自0、1、2或3；优选地，m为0、1或2；更优选地，m为0或1；更优选地，m为1；优选地，n为0、1或2；更优选地，n为0或1；更优选地，n为0；R4、R5均为氢或R4、R5一起形成＝O；优选地，R4、R5一起形成＝O； 选自： R6、R7、R8、R9各自独立地选自H、CN、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，其中所述的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被卤素、OH、CN或C1-C3烷氧基取代；R10选自H或C1-C6烷基，其中所述的C1-C6烷基任选地被卤素、OH、CN或C1-C3烷氧基取代；L为任选被取代的包含1-2个氮原子的5-12元饱和杂环；G是任选被1-5个R11取代的6-10元芳基或5-10元杂芳基；R11独立地选自卤素、OH、CN、NH2、NO2、苄氧基、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C6烷基、-C＝ONC1-C6烷基2、-SO2C1-C6烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，其中所述的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被卤素取代；条件是：当R1、R2和与它们相连的原子一起形成4-7元含氮杂环时，R1、R2均不为H；优选地，所述的化合物具有式II所示结构： 优选地，其具有式III所示结构： 更优选地，其具有式IV所示结构： 更优选地，其具有式V所示结构： 更优选地，其具有式VI所示结构： 其中，d选自0、1、2或5；优选地，d选自0、1或2；更优选地，d选自1或2；更优选地，d为1；更优选地，其具有式VII所示结构： 其中，d选自0、1、2或5；优选地，d选自0、1或2；更优选地，d选自1或2；更优选地，d为1；优选地，所述化合物具有式VIII所示结构： 更优选地，其具有式IX所示结构： 其中，d选自0、1、2或5；优选地，d选自0、1或2；更优选地，d选自1或2；更优选地，d为1；优选地，所述化合物具有式XI所示结构： 更优选地，其具有式XII所示结构： 其中，d选自0、1、2或5；优选地，d选自0、1或2；更优选地，d选自1或2；更优选地，d为1。

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