申请/专利权人：暨南大学

申请日：2022-03-16

公开（公告）日：2022-05-24

公开（公告）号：CN114524795A

主分类号：C07D311/86

分类号：C07D311/86

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.11.21#授权;2022.06.10#实质审查的生效;2022.05.24#公开

摘要：本发明公开了一种改进的Rhodomyrtone制备方法，涉及化学合成技术领域，本发明的一种改进的Rhodomyrtone制备方法在傅克酰基化、甲基化、还原反应、Michael加成和酸介导的环化反应、Fries重排反应过程中，对各反应的条件及其后处理方式进行了有效优化，克服了现有合成方法中需使用硅胶柱层析分离、使用大量易爆及有毒溶剂、总产率低、且仅适用于几十或几百毫克规模的制备等问题，使得到的Rhodomyrtone无需硅胶柱层析分离、总产率高34.6％、纯度高99.8％、且适用于放大规模制备。

主权项：1.一种改进的RhodomyrtoneI制备方法，其特征在于所述的方法包括以下步骤： 1以间苯三酚为起始原料，在Lewis酸的作用下发生傅克酰基化反应，经后处理A得到式II所示的化合物；所述的傅克酰基化反应是在二氯乙烷和硝基甲烷的混合溶剂中进行；2将步骤1制得的式II所示的化合物在碱性条件下与碘甲烷发生甲基化反应，经后处理B得到式III所示的化合物；3将步骤2制得的式III所示的化合物在还原剂的条件下发生还原反应，经后处理C得到式IV所示的化合物。所述的反应温度是在-30～-10℃中进行；4将步骤3制得的式IV所示的化合物发生过渡金属催化的Michael加成和酸介导的环化反应，经后处理D得到V所示的化合物；所述的过渡金属催化的Michael加成和酸介导的环化反应是在酸性混合溶剂中进行；5将步骤4制得的式V所示的化合物在Lewis酸的作用下发生Fries重排反应，经后处理E得到式I所示的目标化合物；所述的Fries重排反应在高沸点溶剂甲苯或二氯乙烷中进行。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 暨南大学 一种改进的Rhodomyrtone制备方法

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