申请/专利权人：森托瑞恩生物制药公司

申请日：2016-06-17

公开（公告）日：2022-09-23

公开（公告）号：CN115089722A

主分类号：A61K47/54

分类号：A61K47/54;A61K47/64;A61K47/68;A61K31/475;A61K31/704;A61K31/706;A61K31/7068;A61K38/07;A61K45/00;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02

优先权：["20150619 US 62/182,219","20151130 US 62/261,213","20151201 US 62/261,563"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.14#实质审查的生效;2022.09.23#公开

摘要：本发明提供了具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体，用于药剂的控制的递送和释放。

主权项：1.具有式I的结构的化合物: 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体；其中:药剂选自细胞抑制剂、细胞毒剂、细胞因子、免疫抑制剂、抗风湿剂、消炎药、抗生素、止痛药、抗病毒剂、抗炎剂、抗霉菌剂、转录因子抑制剂、细胞周期调节剂、MDR调节剂、蛋白酶体或蛋白酶抑制剂、细胞凋亡调节剂、酶抑制剂、信号转导抑制剂、蛋白酶抑制剂、血管生成抑制剂、激素或激素衍生物、抗体或其片段、治疗或诊断活性肽、放射性物质、发光物质、吸光物质及前述任一种的衍生物；间隔基不存在，或选自n是0或1；X选自任选地取代的C1-C18烷基，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代；任选地取代的C1-C18烷基-NH-CO-R5-，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代；任选地取代的C1-C18烷基-CO-NH-R5-，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代；任选地取代的芳基；任选地取代的杂芳基；和任选地取代的环烷基；R5选自任选地取代的芳基、任选地取代的杂芳基和任选地取代的环烷基；Y不存在或选自任选地取代的C1-C6烷基、-NH-CO-、-CO-NH-、-CO-O-和-O-CO-；R1不存在或选自任选地取代的C1-C18烷基，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代；任选地取代的C1-C18烷基-NH-COR5-，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代；和任选地取代的C1-C18烷基-CO-NH-R5-，其中任选地所述C1-C18烷基中至多6个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-替代，或R1是天然或非天然存在的氨基酸，或R1具有下式： 其中： 为不存在，或选自： R是：其中M1＝Mg2+，2Na+，2K+，2J+，2NH4+，或其中M2＝Na+，K+，H+，NH4+；R2选自-H、任选地取代的C1-C12烷基、任选地取代的芳基和任选地取代的杂芳基；Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地是-H、吸电子基团和或水溶性基团；PBG是蛋白质结合基团，其选自任选地被取代的马来酰亚胺基、任选地被取代的卤代乙酰胺基、任选地被取代的卤代乙酸酯基、任选地被取代的吡啶硫基、任选地被取代的异硫氰酸酯基、任选地被取代的乙烯基羰基、任选地被取代的氮丙啶基、任选地被取代的二硫基、任选地被取代的乙炔基、任选地被取代的N-羟基琥珀酰亚胺酯基、抗体或其片段和衍生化抗体或其衍生化片段；其中当间隔基不存在时，通过双键将药剂连接到与间隔基相邻的氮；且其中Z1、Z2、Z3和Z4中至少一个是吸电子基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 森托瑞恩生物制药公司 用于控制药物释放的递送系统

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