申请/专利权人：艾美科健(中国)生物医药有限公司

申请日：2022-08-05

公开（公告）日：2022-11-11

公开（公告）号：CN115322232A

主分类号：C07H1/00

分类号：C07H1/00;C07H17/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.09#实质审查的生效;2022.11.11#公开

摘要：本发明公开了一种制备泰地罗新异构体的方法，属于药物合成技术领域，其特征在于，包括：20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯的制备；泰地罗新异构体的制备；所述的泰地罗新异构体为泰地罗新的烯醇式异构体。本发明的有益效果是：利用23‑羟基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯为原料，制备了20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯，进而获得了高纯度的泰地罗新异构体的溶液，获得满足液相色谱检测要求的高浓度纯品的泰地罗新的烯醇式异构体。

主权项：1.一种制备泰地罗新异构体的方法，其特征在于，包括：120-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯的制备：以二氯甲烷作为反应溶剂，加入23-羟基-20-哌啶基-5-氧-碳霉胺糖基-泰乐内酯，然后加入N-溴代琥珀酰亚胺，-15～0℃反应2～3.5h，然后加入碘化钠和四丁基溴化铵，升至室温，反应5～6h；反应结束后，抽滤，蒸馏抽滤母液，得到20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯；2泰地罗新异构体的制备将20-哌啶基-23-碘-5-氧-碳霉胺糖基泰乐内酯、有机溶媒和哌啶，升温至45～65℃，搅拌反应5～7小时，降至室温，利用10％磷酸溶液调节pH至5.0～6.0，加入纯化水和乙酸乙酯，搅拌10min，静置分层，取下层，降温至-10℃以下保存待用，得到含有泰地罗新异构体的溶液。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 艾美科健(中国)生物医药有限公司 一种制备泰地罗新异构体的方法

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