申请/专利权人：河南中医药大学

申请日：2022-05-23

公开（公告）日：2022-09-13

公开（公告）号：CN115043809A

主分类号：C07D311/22

分类号：C07D311/22;C07D311/30;C07D311/40;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.26#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.13#公开

摘要：本发明涉及从箭叶淫羊藿中提取两个新异戊烯基黄酮化合物的方法及应用，可有效解决从箭叶淫羊藿中提取新异戊烯基黄酮化合物，并用于制备抗非小细胞肺癌的药物问题，所述的化合物为从箭叶淫羊藿中提取的两个新异戊烯基黄酮化合物EpimesatineA和EpimesatineI，新异戊烯基黄酮化合物EpimesatineA和EpimesatineI具有抗非小细胞肺癌活性，可有效用于制备抗非小细胞肺癌的药物，实现在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用。本发明原料丰富，制备方法易操作，所得产品质量好，使用效果好，可有效用于治疗非小细胞肺癌，实现在制备抗非小细胞肺癌药物中的应用，开拓了箭叶淫羊藿的药用价值和商业价值，有显著的经济和社会效益。

主权项：1.一种从箭叶淫羊藿中提取两个新异戊烯基黄酮化合物的方法，其特征在于，所述的两个新异戊烯基黄酮化合物为EpimesatineA和EpimesatineI，结构式分别为： 制备方法包括以下步骤：1、将箭叶淫羊藿20kg干燥粉碎，用质量浓度70％乙醇于45℃下回流提取3次，每次120L，每次30min，减压回收溶剂，得植物总浸膏2.6kg，将总浸膏用3倍体积的蒸馏水混悬，混悬液依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇在室温下萃取4次，每次15L，每次2h，分别得石油醚浸膏、二氯甲烷浸膏、乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏；2、将二氯甲烷浸膏0.5kg用过100–200目筛的正相硅胶柱层析法分离，用石油醚–乙酸乙酯溶剂体系梯度洗脱，石油醚︰乙酸乙酯＝50︰1，3L；40︰1，5L；35︰1，5L；20︰1，10L；10︰1，10L；5︰1，10L；1︰1，5L；0︰1，1L，根据薄层色谱显色结果将相似部分合并，得到8个极性段组分Fr.A–H；3、组分Fr.E4.5g依次用过200–300目筛的正相硅胶柱层析，洗脱液为石油醚:乙酸乙酯＝35︰1，2L；20︰1，5L；10︰1，5L；5︰1，5L；1︰1，1.5L；0︰1，0.5L，SephadexLH20分离，洗脱液甲醇︰二氯甲烷＝1︰1，3L，再进行ODS法分离，洗脱液甲醇︰水＝50︰50，1L；60︰40，3L；70︰30，5L；80︰20，5L；90︰10，2L；100︰0，2L，划分成7个组分Fr.E1–E7；4、组分Fr.E61.2g再次用ODS法分离，洗脱液甲醇︰水＝60︰40，1L；70︰30，3L；80︰20，3L；90︰10，1L；100︰0，1L，经HPLC纯化，CH3CN–H2O体积比75︰25，2mLmin，tR31.7min，得到化合物EpimesatineA；5、组分Fr.F67.0g用过200–300目筛的正相硅胶柱层析，洗脱液石油醚:乙酸乙酯＝35︰1，20L；20︰1，50L；10︰1，50L；5︰1，50L；1︰1，20L；0︰1，10L，SephadexLH20分离，洗脱液甲醇︰二氯甲烷＝1︰1，3L，ODS法分离，洗脱液甲醇:水＝60︰40，5L；70︰30，10L；80︰20，10L；90︰10，5L；100︰0，3L，划分成7个组分Fr.F1–F7；利用ODS法将组分Fr.F32.8g分成4个组分Fr.F3.1–3.4，洗脱液甲醇:水＝60︰40，2L；70︰30，5L；80︰20，7L；90︰10，3L；100︰0，1L；组分Fr.F3.31.1g经ODS法分离，甲醇:水＝60︰40，1L；70︰30，3L；80︰20，4L；90︰10，2L；100︰0，1L，再HPLC纯化，CH3CN–H2O体积比85︰15，2mLmin，tR23.4min，得到化合物EpimesatineI。

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百度查询： 河南中医药大学 一种从箭叶淫羊藿中提取两个新异戊烯基黄酮化合物的方法及应用

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