申请/专利权人：西安交通大学

申请日：2022-08-22

公开（公告）日：2022-11-15

公开（公告）号：CN115340591A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;A61K38/05;A61K31/44;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.02#实质审查的生效;2022.11.15#公开

摘要：本发明公开一种基于VH032的细胞内自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用，通过使用不同长度的烷基二胺将索拉菲尼和生物正交基团降冰片烯连接，获得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体；通过不同类型的连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上，得到带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体；使得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体分子和带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞，在细胞内发生生物正交反应，自组装形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以PDGFR‑β为靶点的抗肿瘤药物中。

主权项：1.一种基于VH032的细胞内自组装蛋白降解剂，其特征在于，该降解剂结构式如下： 其中X＝2～10，Y＝2～10，R1＝CH3或H，R2＝-Ph-或-CH2-。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 西安交通大学 一种基于VH032的细胞内自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用

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