申请/专利权人:中国药科大学
申请日:2024-02-05
公开(公告)日:2024-04-26
公开(公告)号:CN117720515B
主分类号:C07D401/04
分类号:C07D401/04;A61K31/454;A61P13/12;A61P3/10;A61P31/12;A61P19/02;A61P37/06;A61P1/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P25/08;A61P25/28;A61P31/04;A61P29/00
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.26#授权;2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开
摘要:本发明公开了一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂及其制备方法和应用,属于生物医药领域,该降解剂由E3泛素连接酶配体、连接链Linker和双重结合GSDMDGSDME结合配体顺次连接制备,其结构如式Ⅰ所示。本发明的降解剂无明显细胞毒性,可有效降解小鼠原代肝实质细胞和小鼠BMDM巨噬细胞中的GSDMDGSDME蛋白进而显著抑制GSDMDGSDME介导的巨噬细胞、肝细胞焦亡,同时经口服和注射等给药途径均可有效降解小鼠肝脏中GSDMD和GSDME水平进而有效干预脓毒症模型小鼠肝损伤和炎症反应,为治疗GSDMDGSDME介导的疾病包括脓毒血症、脏器损伤等提供新的药物和新方法。
主权项:1.一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂PROTACGA-TA50化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如式I所示: 。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 中国药科大学 一种Gasdermins蛋白PROTAC降解剂及其制备方法和应用
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