申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2022-09-22

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777223A

主分类号：C07H21/04

分类号：C07H21/04;C07H1/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P39/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明公开了一种ARE‑PROTAC类化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种式Ⅰ所示的ARE‑PROTAC类化合物，该类化合物为有效的Nrf2蛋白抑制剂，可以利用泛素‑蛋白酶体系统，高效地降解Nrf2蛋白，进而治疗Nrf2异常激活引起的疾病。以肿瘤为例，该类化合物可以高效降解肿瘤细胞，尤其是常发Nrf2组成型激活的NSCLC细胞内的Nrf2蛋白，由此来降低细胞内的氧化抵抗，提高铁死亡敏感性，进而抑制肿瘤细胞的活力，降低其对肿瘤治疗药物的耐药抵抗；

主权项：1.一种如下式Ⅰ所示的化合物： 或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、水合物、溶剂合物或多晶体；其中： 代表如下序列的双链DNA：正义链：5’-GATTCTGCTGAGTCACTGTGA-3’反义链：5’-TCACAGTGACTCAGCAGAATC-3’ 基团连接在所述正义链或反义链任一末端磷酸二酯键的氧原子上；Linker为如下结构所示的连接基团，n表示2至5的自然数；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一种ARE-PROTAC类化合物及其制备方法和应用

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