申请/专利权人：詹森药业有限公司

申请日：2021-07-22

公开（公告）日：2023-05-16

公开（公告）号：CN116134035A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：["20200722 US 63/054826"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.08.08#实质审查的生效;2023.05.16#公开

摘要：本发明涉及3‑1H‑咪唑‑2‑基‑2，3，8，8a‑四氢吲哚嗪‑51H‑酮衍生物、立体异构体、同位素体及其药学上可接受的盐，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗和或预防血栓栓塞障碍、炎性障碍和涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症中的用途。

主权项：1.一种式I的化合物 其中R1选自由以下项组成的组：卤素、羟基、C1-4烷基、氟化C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟化C1-4烷氧基、氰基、硝基、-NRARB、-CO-C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基和5至6元杂环基；其中所述C3-6环烷基、苯基或5至6元杂环基任选地被独立地选自由以下项组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、氟化C1-4烷基、C1-4烷氧基、氟化C1-4烷氧基、-COOH、-COO-C1-4烷基、-NRARB、-C1-4烷基-NRARB、C3-7环烷基和5至6元杂环基；并且其中RA和RB各自独立地选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；a为0至3的整数；每个R2独立地选自由以下项组成的组：氯、氟、甲基和甲氧基；RA和RB各自独立地选自由以下项组成的组：氢和卤素；另选地，RA和RB与它们所结合的碳原子合在一起形成氧代基；RC选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；RD选自由以下项组成的组：氢、C1-4烷基和C1-4烷氧基；RE选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；Q选自由以下项组成的组：a和b其中R4选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；R5选自由以下项组成的组：氢、卤素和C1-4烷基； 选自由以下项组成的组：苯基、5-6元杂芳基和9至10元杂环基；b为0至1的整数；R6选自由以下项组成的组：C3-8环烷基、-O-C1-2亚烷基-C3-8环烷基、-CO-C3-8环烷基、-NH-C3-8环烷基、-NH-CO-C3-8环烷基、-cO-NH-C3-8环烷基、4-6元杂环烷基、-O-C1-2亚烷基-4-6元杂环烷基、-CO-4-6元杂环烷基、-NH-4-6元杂环烷基、-CO-NH-4-6元杂环烷基、-NH-CO-4-6元杂环烷基、5-6元杂芳基、-O-C1-2亚烷基-5-6元杂芳基、-CO-5-6元杂芳基、-NH-5-6元杂芳基、-NH-CO-5-6元杂芳基、-CO-NH-5-6元杂芳基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚-6-基、6-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛-2-基和7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬-2-基；其中所述C3-8环烷基、4-6元杂环烷基或5-6元杂芳基，无论是单独作为取代基团还是作为取代基团的一部分，都任选地被独立地选自由以下项组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、C1-4烷基、羟基、氧代基、氰基和NRPRQ；其中RP和RQ各自独立地选自由以下项组成的组：氢和C1-4烷基；c为0至3的整数；每个R7独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-4烷基、氟化C1-4烷基、羟基取代的C1-6烷基、羟基取代的氟化C1-2烷基、氰基、取代的C1-2烷基、C1-4烷氧基、氟化C1-2烷氧基、羟基取代的C1-4烷氧基、-C1-2亚烷基-O-C1-4烷基、氧代基、-COOH、-COO-C1-2烷基、-NRKRL、-NRK-羟基取代的C1-4烷基、-NRK-C1-2亚烷基-O-C1-2烷基、-CO-NRKRL、-CO-NRK-O-C1-4烷基、-CO-NRK-C1-2亚烷基-O-C1-2烷基、-C1-2亚烷基-CO-NRKRL、-NRK-CO-C1-4烷基、-NRK-CO-氟化C1-2烷基、-NRK-COO-C1-4烷基、-NRK-CO-C3-6环烷基、-C1-2亚烷基-NRK-CO-C1-4烷基、-C1-2亚烷基-NRK-COO-C1-4烷基、-C1-2亚烷基-O-CO-氨基取代的C1-4烷基、-NRK-SO2-C1-4烷基、-CO-NRK-SO2-C1-2烷基、-C1-2亚烷基-O-POOH2和-C1-2亚烷基-O-C1-2亚烷基-POOH2；其中RK和RL各自独立地选自氢和C1-4烷基；并且其中作为所述基团的任何部分存在的所述杂环基、杂芳基或杂环烷基含有氮原子时，则所述杂环基、杂芳基或杂环烷基可被进一步取代以形成N-氧化物；前提条件是当R1为1，2，3，4-四唑-1-基，a为2，并且所述两个R2基团为2-氟和3-氯时，则Q不是ab或c或其互变异构体、立体异构体、同位素体或药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 詹森药业有限公司 可用作因子XIA抑制剂的3-(1H-咪唑-2-基)-2,3,8,8a-四氢吲哚嗪-5(1H)-酮衍生物

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