申请/专利权人：H.隆德贝克有限公司

申请日：2018-05-22

公开（公告）日：2023-07-25

公开（公告）号：CN116473965A

主分类号：A61K31/438

分类号：A61K31/438;A61K31/5386;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/444;A61K31/4155;A61K31/5377;A61K31/4985;A61P29/00;A61P25/06;C07D471/10;C07D401/12;C07D491/048;C07D519/00;C07D487/10

优先权：["20170523 US 62/510,213"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.08.11#实质审查的生效;2023.07.25#公开

摘要：本文提供了吡唑化合物和包含所述化合物的药物组合物。这些主题化合物和组合物可用作单酰基甘油脂酶MAGL的调节剂。此外，这些主题化合物和组合物可用于治疗疼痛。

主权项：1.具有式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗偏头痛或疼痛的药物中的用途： 其中：R1是-COOR15或-CONR10R11；R2是H、卤素、C1-6烷基、或C1-6卤代烷基；R3是A是CH；Y是-CH2-；R4是H、卤素、-OR7、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、-CONR8R9、C3-8环烷基、C2-9杂环烷基、-C1-6烷基-C2-9杂环烷基、C6-10芳基、或C1-9杂芳基，其中C3-8环烷基、C2-9杂环烷基、-C1-6烷基-C2-9杂环烷基、C6-10芳基、或C1-9杂芳基任选地被1或2个R14取代；R5是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、或苯基；R6是H；R7是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、C2-9杂环烷基、C6-10芳基、或C1-9杂芳基，其中C2-9杂环烷基、C6-10芳基、或C1-9杂芳基任选地被1或2个R14取代；每个R8和每个R9独立地选自H和C1-6烷基；或者R8和R9与它们所附接的氮一起组合形成杂环烷基环；R10和R11各自独立地是H或C1-6烷基；R12是H、卤素、或C1-6烷基；R13是H或C1-6烷基；每个R14独立地选自卤素、-OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、-C1-6烷基-OH、C3-8环烷基、-COOH、-CONR8R9、-SO2-C1-6烷基、以及-NR17CO-C1-6烷基；R15是H或C1-6烷基；R17是H或C1-6烷基；n是0或1；m是0或1；p是0、1、或2；并且q是0、1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： H.隆德贝克有限公司 吡唑MAGL抑制剂

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