申请/专利权人：北京伯汇生物技术有限公司

申请日：2022-09-16

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117957232A

主分类号：C07D491/18

分类号：C07D491/18;C07D491/22;C07D519/00;C07F9/6561;A61K31/439;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20210918 CN 2021110987096"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开

摘要：本申请涉及氮杂吲唑大环化合物及其用途，该氮杂吲唑大环化合物具有式I的结构，该化合物具有抑制多种蛋白激酶活性的作用，所述蛋白激酶包括例如HPK1、FLT3和KDR。

主权项：式I结构的氮杂吲唑大环化合物， 或其异构体、药学上可接受的盐、多晶型物、同位素标记物、活性代谢物或前药，其中，氮杂吲唑环的结构及原子编号如式Ia所示： 在式I结构中，X选自CR x或N；其中，R x各自独立地选自H或卤素； R 1选自： 1氢、卤素、氰基、-C＝OOR a1、-C＝ONR a1R b1、-OR a1、-NR a1R b1、-NR e1C＝OR a1、-NR e1C＝ONR a1R b1、-SR a1、-S＝OR a1和-S＝O 2R a1；或者 2C 1-6烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 11； 其中，R a1、R b1和R e1各自独立地选自： 1氢；或者2C 1-6烷基、C 3-6单环环烷基和3～6元单环脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 11； 或者，连接于同一氮原子的R a1和R b1与它们所连接的氮原子一起形成取代有0、1、2、3或4个R 11的4～6元脂杂环基； 其中，R 11选自氧代基、卤素、羟基、氨基、氰基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 1-3烷基氨基、C 3-6环烷基和C 3-6环烷氧基； L 1选自： 1单键；或者26～10元芳基或5～10元杂芳基，该芳基或杂芳基通过单键分别与氮杂吲唑环3-位和A环相连接；该芳基或杂芳基除去与氮杂吲唑环3-位和A环相连接外，任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 4； A环选自单环或二环的3～12元环烃基或3～12元杂环基，且分别通过两个不同的原子与L 1和L 2相连接；并且，A环除去与L 1和L 2相连接外，还任选地取代有m个R 2； B环选自单环或二环的6～12元环烃基或5～12元杂环基，且分别通过两个不同的原子与L 2和氮杂吲唑环5-位相连接，其中， 1当B环为单环环烃基或单环杂环基时，B环上分别与L 2和氮杂吲唑环5-位连接的两个原子间的最短距离为1、2或3个化学键； 2当B环为二环环烃基或二环杂环基时，B环上分别与L 2和氮杂吲唑环5-位连接的两个原子间的最短距离为1、2、3、4或5个化学键； 并且，B环除去与L 2和氮杂吲唑环5-位相连接外，还任选地取代有n个R 3； R 2各自独立地选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a2、-C＝OOR a2、-C＝ONR a2R b2、-C＝NR d2NR a2R b2、-OR a2、-OC＝OR a2、-OC＝OOR c2、-OC＝ONR a2R b2、-SR a2、-S＝OR c2、-S＝O 2R c2、磺酸基、-S＝ONR a2R b2、-S＝O 2NR a2R b2、-S＝O＝NR d2R c2、-NR a2R b2、-NR a2C＝OR b2、-NR a2C＝OOR c2、-NR e2C＝ONR a2R b2、-NR e2C＝NR d2NR a2R b2、-NR a2S＝O 2R c2、-NR e2S＝O 2NR a2R b2、硝基、-PR c2R f2、-P＝OR c2R f2和膦酸基；或者 2C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～10元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 22； 3连接A环上两个不同成环原子的二价桥联C 1-5亚烷基、3-6元氧杂亚烷基、2-6元氮杂亚烷基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 22； 或者，分别与A环上的一个或两个成环原子相连的两个R 2与所述一个或两个成环原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 22的C 5-12脂环烃基或5～12元脂杂环基； 其中，R a2、R b2和R e2各自独立地选自： 1氢；或者2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 22； 或者，连接于同一氮原子的R a2和R b2与所述氮原子一起形成取代有0、1、2、3、4或5个R 22的3～12元脂杂环基； R c2和R f2各自独立地选自C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 22；或者，连接于同一磷原子的R c2和R f2与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 22的3～12元脂杂环基； R d2选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G；或者 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 22； R 22选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a22、-C＝OOR a22、-C＝ONR a22R b22、-C＝NR d22NR a22R b22、-OR a22、-OC＝OR a22、-OC＝OOR c22、-OC＝ONR a22R b22、-SR a22、-S＝OR c22、-S＝O 2R c22、磺酸基、-S＝ONR a22R b22、-S＝O 2NR a22R b22、-S＝O＝NR d22R c22、-NR a22R b22、-NR a22C＝OR b22、-NR a22C＝OOR c22、-NR e22C＝ONR a22R b22、-NR e22C＝NR d22NR a22R b22、-NR a22S＝O 2R c22、-NR e22S＝O 2NR a22R b22、硝基、-PR c22R f22、-P＝OR c22R f22、膦酸基和＝N-R d22；或者 2C 1-6烷基、C 1-6亚烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个 R 23； R a22、R b22和R e22各自独立地选自： 1氢；或者2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 23； 或者，连接于同一氮原子的R a22和R b22与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 23的3～10元脂杂环基； R c22和R f22各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 23；或者，连接于同一磷原子的R c22和R f22与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 23的3～10元脂杂环基； R d22选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G；或者 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 23； R 23选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a23、-C＝OOR a23、-C＝ONR a23R b23、-C＝NR d23NR a23R b23、-OR a23、-OC＝OR a23、-OC＝OOR c23、-OC＝ONR a23R b23、-SR a23、-S＝OR c23、-S＝O 2R c23、磺酸基、-S＝ONR a23R b23、-S＝O 2NR a23R b23、-S＝O＝NR d23R c23、-NR a23R b23、-NR a23C＝OR b23、-NR a23C＝OOR c23、-NR e23C＝ONR a23R b23、-NR e23C＝NR d23NR a23R b23、-NR a23S＝O 2R c23、-NR e23S＝O 2NR a23R b23、硝基、-PR c23R f23、-P＝OR c23R f23、膦酸基和＝N-R d23；或者 2C 1-4烷基、C 1-4亚烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； R a23、R b23和R e23各自独立地选自： 1氢；或者2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； 或者，连接于同一氮原子的R a23和R b23与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R G的3～8元脂杂环基； R c23和R f23各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； 或者，连接于同一磷原子的R c23和R f23与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R G的3～8元脂杂环基； R d23选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G；或者 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基、3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； R 3各自独立地选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a3、-C＝OOR a3、-C＝ONR a3R b3、-C＝NR d3NR a3R b3、-OR a3、-OC＝OR a3、-OC＝OOR c3、-OC＝ONR a3R b3、-SR a3、-S＝OR c3、-S＝O 2R c3、磺酸基、-S＝ONR a3R b3、-S＝O 2NR a3R b3、-S＝O＝NR d3R c3、-NR a3R b3、-NR a3C＝OR b3、-NR a3C＝OOR c3、-NR e3C＝ONR a3R b3、-NR e3C＝NR d3NR a3R b3、-NR a3S＝O 2R c3、-NR e3S＝O 2NR a3R b3、硝基、-PR c3R f3、-P＝OR c3R f3和膦酸基；或者 2C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、6～10元芳基、5～10元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 32； 3连接B环上两个不同成环原子的二价桥联C 1-6亚烷基； 或者，分别与B环上的一个或两个成环原子相连的两个R 3取代基与所述一个或两个成环原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 32的C 5-12脂环烃基或5～12元脂杂环基； 其中，R a3、R b3和R e3各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 32； 或者，连接于同一氮原子的R a3和R b3与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 32的3～12元脂杂环基； R c3和R f3各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 32； 或者，连接于同一磷原子的R c3和R f3与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 32的3～12元脂杂环基； R d3选自： 1氢、氰基、硝基和S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 32； R 32选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a32、-C＝OOR a32、-C＝ONR a32R b32、-C＝NR d32NR a32R b32、-OR a32、-OC＝OR a32、-OC＝OOR c32、-OC＝ONR a32R b32、-SR a32、-S＝OR c32、-S＝O 2R c32、磺酸基、-S＝ONR a32R b32、-S＝O 2NR a32R b32、-S＝O＝NR d32R c32、-NR a32R b32、-NR a32C＝OR b32、-NR a32C＝OOR c32、-NR e32C＝ONR a32R b32、-NR e32C＝NR d32NR a32R b32、-NR a32S＝O 2R c32、-NR e32S＝O 2NR a32R b32、硝基、-PR c32R f32、-P＝OR c32R f32、膦酸基和＝N-R d32； 2C 1-6烷基、C 1-6亚烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个 R 33； R a32、R b32和R e32各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 33； 或者，连接于同一氮原子的R a32和R b32与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 33的3～10元脂杂环基； R c32和R f32各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 33； 或者，连接于同一磷原子的R c32和R f32与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 33的3～10元脂杂环基； R d32选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 33； R 33选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a33、-C＝OOR a33、-C＝ONR a33R b33、-C＝NR d33NR a33R b33、-OR a33、-OC＝OR a33、-OC＝OOR c33、-OC＝ONR a33R b33、-SR a33、-S＝OR c33、-S＝O 2R c33、磺酸基、-S＝ONR a33R b33、-S＝O 2NR a33R b33、-S＝O＝NR d33R c33、-NR a33R b33、-NR a33C＝OR b33、-NR a33C＝OOR c33、-NR e33C＝ONR a33R b33、-NR e33C＝NR d33NR a33R b33、-NR a33S＝O 2R c33、-NR e33S＝O 2NR a33R b33、硝基、-PR c33R f33、-P＝OR c33R f33、膦酸基和＝N-R d33； 2任选地取代有0、1、2、3或4个独立地选自R G的取代基取代的C 1-4烷基、C 1-4亚烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基； R a33、R b33和R e33各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； 或者，连接于同一氮原子的R a33和R b33与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R G的3～8元脂杂环基； R c33和R f33各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； 或者，连接于同一磷原子的R c33和R f33与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R G的3～8元脂杂环基； R d33选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； R 4独立地选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a4、-C＝OOR a4、-C＝ONR a4R b4、-C＝NR d4NR a4R b4、-OR a4、-OC＝OR a4、-OC＝OOR c4、-OC＝ONR a4R b4、-SR a4、-S＝OR c4、-S＝O 2R c4、-S＝ONR a4R b4、-S＝O 2NR a4R b4、-S＝O＝NR d4R c4、-NR a4R b4、-NR a4C＝OR b4、-NR a4C＝OOR c4、-NR e4C＝ONR a4R b4、-NR e4C＝NR d4NR a4R b4、-NR a4S＝O 2R c4和-NR e4S＝O 2NR a4R b4； 2C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～10元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 42； 或者，分别与L 1环上的两个成环原子相连的两个R 4与所述L 1环上的两个成环原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 42的C 5-12脂环烃基或5～12元脂杂环基； R a4、R b4和R e4各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4、5或6个R 42； 或者，连接于同一氮原子的R a4和R b4与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 42的3～12元脂杂环基； R c4和R f4各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 42； R d4选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-12环烷基和3～12元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 42； R 42选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a42、-C＝OOR a42、-C＝ONR a42R b42、-C＝NR d42NR a42R b42、-OR a42、-OC＝OR a42、-OC＝OOR c42、-OC＝ONR a42R b42、-SR a42、-S＝OR c42、-S＝O 2R c42、-S＝ONR a42R b42、-S＝O 2NR a42R b42、-S＝O＝NR d42R c42、-NR a42R b42、-NR a42C＝OR b42、-NR a42C＝OOR c42、-NR e42C＝ONR a42R b42、-NR e42C＝NR d42NR a42R b42、-NR a42S＝O 2R c42、-NR e42S＝O 2NR a42R b42和＝N-R d42； 2C 1-6烷基、C 1-6亚烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个 R 43； R a42、R b42和R e42各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 43； 或者，连接于同一氮原子的R a42和R b42与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 43的3～10元脂杂环基； R c42和R f42各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 43； R d42选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-10环烷基和3～10元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3、4或5个R 43； R 43选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a43、-C＝OOR a43、-C＝ONR a43R b43、 -C＝NR d43NR a43R b43、-OR a43、-OC＝OR a43、-OC＝OOR c43、 -OC＝ONR a43R b43、-SR a43、-S＝OR c43、-S＝O 2R c43、-S＝ONR a43R b43、 -S＝O 2NR a43R b43、-S＝O＝NR d43R c43、-NR a43R b43、-NR a43C＝OR b43、 -NR a43C＝OOR c43、-NR e43C＝ONR a43R b43、-NR e43C＝NR d43NR a43R b43、 -NR a43S＝O 2R c43、-NR e43S＝O 2NR a43R b43和＝N-R d43； 2C 1-4烷基、C 1-4亚烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； R a43、R b43和R e43各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； 或者，连接于同一氮原子的R a43和R b43与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R G的3～8元脂杂环基； R c43和R f43各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； R d43选自： 1氢、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-8环烷基、 3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R G； L 2各自独立地选自-CH 2-、-NH-、-O-、-S-，其中，每个L 2独立地取代有0、1或2个R 5；在满足化合价的前提下，相邻的两个L 2通过单键、双键或叁键相连接，p个相互连接的L 2构成连接A环和B环的连接基；两端的L 2分别通过单键与A环和B环相连接； R 5独立地选自： 1氧代基、卤素、氰基、-C＝OR a5、-C＝OOR a5、-C＝ONR a5R b5、-C＝NR d5NR a5R b5、-OR a5、-OC＝OR a5、-OC＝OOR c5、-OC＝ONR a5R b5、-OP＝OR G1 2、-SR a5、-S＝OR c5、-S＝O 2R c5、磺酸基、-S＝ONR a5R b5、-S＝O 2NR a5R b5、-S＝O＝NR d5R c5、-NR a5R b5、-NR a5C＝OR b5、-NR a5C＝OOR c5、-NR e5C＝ONR a5R b5、-NR e5C＝NR d5NR a5R b5、-NR a5S＝O 2R c5、-NR e5S＝O 2NR a5R b5、-NR G2P＝OR G1 2、-P＝OR c5R f5、-P＝OR G1 2和＝N-R d5； 2C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-6环烷基和3～6元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 52； 3与同一个L 2或相邻的两个L 2相连的两个R 5与所述一个或两个L 2原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R 52的C 3-6脂环烃基或3～6元脂杂环基；或者 4分别与不相邻的两个L 2相连的两个R 5取代基与所述两个L 2原子以及所述两个L 2之间的其他L 2原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R 52的C 3-6脂环烃基或3～6元脂杂环基； R a5、R b5和R e5各自独立地选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-6环烷基和3～6元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 52； 或者，连接于同一氮原子的R a5和R b5与所述氮原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R 52的3～6元脂杂环基； R c5和R f5各自独立地选自：C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-6环烷基和3～6元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 52； 或者，连接于同一磷原子的R c5和R f5与所述磷原子一起形成任选地取代有0、1、2、3或4个R 52的3～6元脂杂环基； R d5选自： 1氢、羟基、C 1-4烷氧基、氰基、硝基和-S＝O 2R G； 2C 1-4烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、苯基、5～6元杂芳基、C 3-6环烷基和3～6元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个R 52； R 52选自： 1氧代基、卤素、氰基；2-C＝OR G1、-C＝OR G2、-C＝NR G3NR G2 2、-OC＝OR G2、-OP＝OR G1 2、-S＝OR G2、-S＝O 2R G2、磺酸基、-S＝ONR G2 2、-S＝O 2NR G2 2、-S＝O＝NR G3R G2、-NR G2C＝OR G1、-NR G2C＝OR G2、-NR G2C＝NR G3NR G2 2、-NR G2S＝O 2R G2、-NR G2S＝O 2NR G2 2、-NR G2P＝OR G1 2、-P＝OR G2 2、-P＝OR G1 2、＝N-R G3和R G1； 3R G2； R G选自： 1卤素、氧代基、氰基、羧基、羟基、C 1-4烷氧基、氨基、C 1-4烷基氨基、C 1-4烷基亚砜基、C 1-4烷基砜基和C 1-4烷基氨基磺酰基； 2C 1-4烷基、C 1-4亚烷基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、C 3-6环烷基和3～8元脂杂环基，其任选地取代有0、1、2、3或4个独立地选自氧代基、卤素、羟基、羟甲基、羧基、氰基、C 1-3烷氧基、氨基或C 1-3烷基氨基的取代基； R G1选自-OR G2和-NR G2 2； R G2选自： 1氢；2C 1-4烷基、C 1-4亚烷基、C 3-6环烷基、3～6元脂杂环基和苯基，其任选地取代有0、1、2或3个独立地选自氧代基、卤素、羟基、羟甲基、羧基、氰基、C 1-3烷氧基、氨基、C 1-3烷基氨基的取代基； 3连接于同一氮原子的两个R G2与所述氮原子一起形成3～6元脂杂环基，所述3～6元脂杂环基任选地取代有0、1、2或3个独立地选自氧代基、卤素、羟基、羟甲基、羧基、氰基、C 1-3烷氧基、氨基、C 1-3烷基氨基的取代基； R G3选自：氢、氰基、硝基、-OR G2、-S＝O 2R G2和R G2； p为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；m为0、1、2、3、4、5或6；n为0、1、2、3、4、5或6。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京伯汇生物技术有限公司 氮杂吲唑大环化合物及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD