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申请/专利权人：南京杰运医药科技有限公司
申请日：2024-01-18
公开（公告）日：2024-04-26
公开（公告）号：CN117924177A
主分类号：C07D231/56
分类号：C07D231/56
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种帕唑帕尼中间体2,3‑二甲基‑6‑氨基‑2H‑吲唑及其类似物的制备方法，所述方法包括以下步骤：式II所示化合物在酸性条件下进行硝化反应制得式III化合物；式III化合物进行氧化反应制得式IV化合物；式IV化合物与胺进行缩合反应制得式V，再经过还原成环反应制得式I化合物；本发明以式II、式III为原料，通过硝化反应、氧化、还原成环等简单的步骤，制备式I，纯度98％。本发明是一种成本低、操作简便的合成技术，适合大规模的商业化生产。
主权项：1.一种制备帕唑帕尼中间体2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑及其衍生物的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：S1式II所示化合物在酸性条件下进行硝化反应制得式IV化合物； 其中R1选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、硝基；R2选自氢、或C1～C6的烷烃；S2式III化合物进行氧化反应制得式IV化合物； S3式IV化合物经过缩合反应制得式V化合物； S4式V化合物进行还原环合反应制得式I所示化合物；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京杰运医药科技有限公司 一种帕唑帕尼中间体2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑及其类似物的制备方法
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