申请/专利权人：诺华股份有限公司

申请日：2021-12-20

公开（公告）日：2023-08-22

公开（公告）号：CN116635382A

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;A61K31/4196;A61K31/5377;C07D413/14;C07D491/107;A61P37/06;A61P9/00;A61P13/12;A61P17/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P25/16;A61P25/28;A61P29/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/18;A61P1/04;A61P39/06;A61P31/00;A61P1/00

优先权：["20201222 US 63/128,949"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.15#实质审查的生效;2023.08.22#公开

摘要：本披露涉及具有式I的化合物：I，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、或互变异构体，其中R1至R8如本文所定义；及其制造和使用方法。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、或互变异构体，其中：R1是包含1至4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳基环，任选地被至少一个C1-C4烷基、OH、卤素、-NRaRb、以及含有氧的5元或6元杂环烷基环取代；R2是包含相对于彼此的1、2和4位置处的3个氮原子的5元杂芳基环，任选地被C1-C4烷基、C1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-NR9R10、C1-C4亚烷基-COOH取代，并且其中所述5元杂芳基环进一步被5元杂芳基环碳原子处的R3取代；R3是H、卤素、-OH、-NR11R12、-C1-C4亚烷基-NR13R14、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-C1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-C1-C4烷氧基、-COC1-C4烷基、-COC1-C4亚烷基-O-C1-C4烷基、-COC1-C4亚烷基-OH、-CONR15R16、C1-C4烷氧基、-C1-C4亚烷基-SOv-C1-C4烷基、-COC1-C4烷氧基、-CN、-OC1-C4亚烷基-OH、-OC1-C4亚烷基-C1-C4烷氧基、-C1-C4亚烷基-COC1-C4烷基、-C1-C4亚烷基-COC1-C4烷氧基、-C1-C4亚烷基-CONR17R18、包含1至2个选自O和N的杂原子的6元杂环烷基环Ri；或其中所述C1-C4烷基任选地被至少一个CN，＝N-C1-C4烷氧基，＝N-O-C1-C4亚烷基-OR20，OH，C1-C4烷氧基，-COOH，-COOC1-C4烷基，包含1至2个选自O、N和S的杂原子的4元至6元杂环烷基环，以及包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元至6元杂芳基环取代；每个-C1-C4亚烷基-NR9R10和-C1-C4亚烷基-NR13R14在至少一个C1-C4亚烷基碳处任选地被OH、C1-C4烷氧基、-C1-C4亚烷基-OC1-C4烷基、C1-C4烷基取代；每个卤代C1-C4烷基和C1-C4亚烷基-OH独立地任选地被至少一个OH、C1-C4烷氧基、-OC1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-C1-C4烷氧基取代；Ri任选地被C1-C4烷基取代；v是0、1或2；R4是H、C1-C4烷基、-C1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-C1-C4烷氧基、-C1-C4亚烷基-COOH、-COOC1-C4烷基或包含1至2个任选地被一个或多个C1-C4烷氧基取代的氮原子的5元至6元杂芳基环；每个R5、R6、R7和R8独立地是H、卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C1-C4亚烷基-OH、-OC1-C4亚烷基-OH、CN、-COC1-C4烷氧基、-CONR21R22或包含2个氮杂原子的5元杂芳基环，其中每个C2-C6烯基和C2-C6炔基独立地任选地被一个或多个C1-C4烷氧基取代；每个R20、R21和R22独立地是H或C1-C4烷基；每个R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17和R18独立地是H、C1-C4烷基、-C1-C4亚烷基-OH、-C1-C4亚烷基-OC1-C4烷基、-COC1-C4亚烷基-C1-C4烷氧基、或-COC1-C4烷基；或者R9和R10与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R23，其中R23任选地被一个或多个R24取代；R11和R12与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R25，其中R25任选地被一个或多个R26取代；R13和R14与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R27，其中R27任选地被一个或多个R28取代；R15和R16与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R29，其中R29任选地被一个或多个R30取代；R17和R18与它们所附接的氮原子一起形成包含1至2个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂环烷基环R31，其中R31任选地被R32取代；每个R24、R26、R28、R30和R32独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NRcRd、OH或＝O；或者每个R24、R26、R28、R30和R32中的两个当附接至同一原子时一起形成C4-C7螺环烷基或包含1至2个选自O、N和S的杂原子的4元至7元螺杂环烷基环；R19是H、OH或C1-C4烷基；并且每个Ra、Rb、Rc和Rd独立地是H、卤素、或C1-C4烷基。

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