申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司

申请日：2022-05-09

公开（公告）日：2024-01-02

公开（公告）号：CN117337291A

主分类号：C07D491/048

分类号：C07D491/048;A61K31/519;A61P37/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P11/00;A61P35/00;A61P9/04;A61P25/16;A61P27/02;A61P31/14;A61P13/12;A61P9/00;A61P3/00;A61P1/00;C07D401/04;C07D405/14;C07D409/04;C07F7/08

优先权：["20210512 EP 21173693.9","20210820 EP 21192434.5"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.01.02#公开

摘要：本发明涉及作为cGAS抑制剂的新型式I的脯氨酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和G如权利要求1所定义，以及这些化合物的前药或药学上可接受的盐，其用于治疗疾病，例如，全身性红斑狼疮、全身性硬化症SSc、非酒精性脂肪变性肝炎NASH、间质性肺病ILD和特发性肺纤维化IPF。

主权项：1.一种式I化合物或其前药或药学上可接受的盐， 其中R1选自甲基、乙基、卤甲基及卤素，其中G选自SO2、S、O、N、NR8，其中R2选自H、卤素、环丙基、C1-3烷基、C2-5炔基及CN，或其中R2为选自由以下组成的组的环状基团：苯基或包含1、2、3或4个各自独立地选自N、S及O的杂原子的五至六元杂芳基，其中该环状基团经一或两个相同或不同取代基R10取代，其中R3选自H、甲基及-CF3，R4选自H、甲基及-CF3，R5选自H、甲基、-CN、-亚甲基-OH及-CF3，或R5可不存在，R6选自H、甲基、-CN、-亚甲基-OH及-CF3，R7选自氢、卤素、甲基、-O-甲基及-OH，R8选自CN、H、甲基、-CO-NH2、-CO-C1-3烷基、环烷基及氧杂环丁烷基团，其中各R10独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、卤烷基、-甲基、-乙基、-NH-CO-甲基、-NCH32、-CH2-OH、-NHCH3、-O-CH3及-CN，或其中R5及R6与其间的C原子一起形成选自氧杂环丁烷、四氢呋喃、环丙烷及环丁烷的环，或在G为NR8的情况下，则当R5不存在时，R8及R6与其间的C原子形成包含两个各自独立地选自N及O的杂原子的环化五元芳族或非芳族杂环，其中此五元环化杂环可任选地经氧代基团取代，或R7及R3与其间的C原子一起形成环化环丙烷环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 作为cGAS抑制剂的具有C-连接环状取代基的吡啶衍生物

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