申请/专利权人：贵州医科大学;贵州省人民医院

申请日：2023-03-31

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN116283920B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/5377;A61P35/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2023.09.12#实质审查的生效;2023.06.23#公开

摘要：本发明公开了一种2,4‑二取代吡啶类化合物及其应用，其通式Ⅰ如下。该类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体具有较好的FLT3‑ITD抑制活性，能抑制多种白血病细胞的增殖，同时对c‑Kit激酶及野生型FLT3展现出了较好的选择性，具有更好的安全性。

主权项：1.一种2,4-二吡啶类化合物，具有下列通式I的结构： 其中：R1为六元芳基或杂芳基，所述杂芳基含有1-3个任选自O、N和S的杂原子，且R1任选1-3个R4取代；R2为氢、甲基；R3为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代或未取代的含1-3个选自N、O或S的4-7元饱和杂环、-CH2nNR5R6，n为1-4的整数；所述取代指被一个或多个任选自下述取代基所取代：羟基、C1-C4直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷氧基；或者R2和R3和它们所连接的氮原子一起形成含1-3个N和0-3个选自O、S的4-8元杂环，所述杂环任选被一个或多个R7取代；R4为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-CH2m环B，m为1-4的整数，环B为取代或未被取代的含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-7元饱和杂环基，所述取代为C1-C6烷基或烷氧基；R5和R6独立的选自C1-C6烷基；或者R5和R6和它们所连接的氮原子一起形成含1-3个N和0-3个选自O、S的4-8元杂环，所述杂环还任选被一个或多个C1-C6烷基所取代；R7选自羟基，被单或二C1-C6烷基取代的氨基，C1-C6直链或支链烷基、C1-C6直链或支链烷氧基，0-3个选自N、O、S的4-8元饱和杂环，所述杂环被1-3个选自羟基、甲基、甲氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基所取代；A选自： R8选自氢、甲基、三氟甲基。

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