申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司

申请日：2022-05-09

公开（公告）日：2024-01-02

公开（公告）号：CN117337292A

主分类号：C07D491/048

分类号：C07D491/048;C07D519/00;A61P37/02;A61P11/00;A61P21/00;A61P29/00;A61P25/16;A61P9/04;A61P35/00;A61P25/32;A61P1/16;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/5386

优先权：["20210512 EP 21173689.7"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.01.02#公开

摘要：本发明涉及作为cGAS抑制剂的新的式I的脯氨酸衍生物，其中其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及G根据权利要求1中所定义，及这些化合物的前药或药学上可接受的盐其用于治疗例如系统性红斑狼疮、全身性硬化SSc、非酒精性脂肪性肝炎NASH、间质性肺病ILD及特发性肺纤维化IPF等疾病。

主权项：1.一种式I化合物， 其中R1选自甲基、乙基、卤代甲基、卤代乙基及卤素，其中G选自O、NR8、CH2、C及CR8R9，其中R2选自H、卤素、环丙基、C1-3-烷基、-C2-5-炔基、-S-甲基及CN，或其中R2为环状基团，其中所述环状基团选自：苯基或包含1、2、3或4个各自独立地选自N、S及O的杂原子的五至六元杂芳基，其中所述环状基团由一个或两个相同或不同的取代基R10取代，其中R3为H或甲基，R4为H或甲基，R5选自H、甲基、-CN、-亚甲基-OH及-CF3，或R5可不存在，R6选自H、甲基、-CN、-亚甲基-OH及-CF3，或R5及R6与其之间的C原子一起形成选自氧杂环丁烷、四氢呋喃及环丙烷的环，R7选自H、卤素、C1-3-烷基及卤代-C1-3-烷基，R8选自CN、H及甲基，R9选自H、甲基及卤素或R9可不存在，其中每一R10独立地选自：氢、卤素、卤烷基、-甲基、-乙基、-NH-CO-甲基、-NCH32、-CH2-OH、-NHCH3、-O-C1-3-烷基、-CN、-S-CH3、-CO-NH2、-CH2-NHCH3、-CH2-NH2、-SO-CH3、环丙基及-O-R11，其中R11为具有一个或两个各自独立地选自N、O及S的杂原子的五或六元杂环，或G为CR8R9，R5及R9不存在，且R8及R6与R8及R6之间的两个C原子形成包含一个、两个或三个各自独立地选自N、S及O的杂原子的环状五元芳香族或非芳香族杂环，或G为CR8R9，且R8及R9与R8及R9之间的C原子一起形成双吖丙啶环，及其前药或药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 作为cGAS抑制剂的具有N-连接环状取代基的吡啶衍生物

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